氟他胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第162页（719字）

【别名】：氟他米特，氟硝丁酰胺

【制剂规格】：

片剂：250mg。

【药理作用】：

本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外，本品无任何激素的作用。其代谢产物α－羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。

口服吸收迅速而完全，大部分在首次通过肝脏时转变为活性代谢物α－羟基氟他胺。单次口服250mg，T_max为1h，C_max为10～20μg／L，服药后2h，α－羟基氟他胺达峰，约1．3mg／L。本品和其主要活性代谢产物都广泛与血浆蛋白结合，血浆T_1／2为5～6h。通常采用每次250mg，每日3次的给药方案，血浆中α－羟基氟他胺浓度在3．4～8．5μmol／L范围内变动。给药后24h内从尿中排泄28%。<适应证>=用于治疗前列腺癌或良性前列腺肥大。

【用法、用量】：

口服：成人每次0．25g，每日3次，饭后服。

【药物相互作用】：

本品与亮丙瑞林合用治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

【不良反应】：

主要有男子乳房女性化和胃肠道不适，其他有失眠、疲劳、肝功能异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹、头痛、眩晕、虚弱、视物模糊、淋巴性水肿等。

【注意事项】：

定期检查肝功能和精子计数。