福美坦
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第176页(890字)
【别名】:兰他隆
【制剂规格】:
注射剂:250mg。
【药理作用】:
本品可选择性抑制芳香化酶,阻断在外周组织和肿瘤组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程,大大减少体内雌激素,从而抑制乳腺癌生长。由于它抑制芳香化酶的特异性很高,不影响肾上腺皮质激素的合成,因此不需要补充糖皮质激素,也不会引起雄激素前体的蓄积。本品的Ⅱ期临床研究发现,在接受本品作为二线治疗药的妇女中,平均缓解持续时间为13~33个月,显着优于氨鲁米特和甲地孕酮。由于其独特的作用机制,本品的有效率与病人以前的治疗效果无关,在作为三苯氧胺或化疗药治疗复发后的后续治疗时,仍可使约50%的病人受益。
单次注射本品250mg,Tmax为1~2d,用药3~4次后达稳态血药浓度,血浆蛋白结合率为82%~86%。本品在肿瘤组织中的浓度较血药浓度高5倍。主要通过肝脏排泄,T1/2为5~6d。<适应证>=用于治疗自然或人工绝经的乳腺癌,包括其他内分泌治疗(如他莫昔芬)无效的乳腺癌。
【用法、用量】:
臀部深肌内注射:每次250mg,1次/2周。
【药物相互作用】:
至今尚无本品与其他抗肿瘤药联用的资料。曾见1例合用苯妥英钠的病人发生面部多毛症。
【不良反应】:
本品的不良反应属轻中度,可恢复而无后遗症。常见皮肤发痒、疼痛、刺激、烧灼感、无痛或痛性肿块。偶见皮肤潮红、热感、恶心、呕吐。
【注意事项】:
绝经前妇女、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝、肾功能不良者,不要求调整剂量。用药后驾车或操纵机器应小心。本品不适用于儿童。应避免将本品注入血管中,且不应注射在上次注射所引起的硬结或炎症区域中。本品不得与任何其他注射液混合使用。已配好的混悬液如保存于冰箱中的2~8℃条件下,可保持稳定达24h。