奥沙利铂

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第192页（1001字）

【别名】：奥克赛铂，乐沙定

【制剂规格】：

粉针剂：15mg，50mg。

【药理作用】：

本品为第三代铂类抗肿瘤药物。与其他铂类化合物一样，本品通过与DNA产生铂链的复合物(结合速度比顺铂快10倍，仅需15min)，且体积庞大，能更有效地抑制DNA的合成及复制，具有更强的细胞毒作用。本品不仅改善了顺铂与卡铂的毒性和不良反应，而且扩大了它们的活性谱，对中等程度耐顺铂与卡铂的细胞株或瘤株具有活性。但对顺铂敏感或高度耐药(10～20倍)的细胞株，活性与顺铂没有明显的差异。本品与顺铂、卡铂无交叉耐药。

静脉滴注本品2h后，50%蓄积于红细胞，50%停留在血浆中。T_1／2α为0．28h，T_1／2β为16．3h。游离铂对肾脏无损害，主要经尿排泄，少量经粪便排出。与顺铂在血浆中游离铂和结合铂迅速蓄积不同，反复给药，本品在血浆中并不蓄积。<适应证>=用于治疗结、直肠癌。对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、non-Hodgkin(非霍奇金)淋巴瘤等也有较好疗效。本品可单独或联合氟尿嘧啶使用。

【用法、用量】：

静脉滴注：130mg／m²，没有主要毒性出现时每3周给药1次。

【药物相互作用】：

本品与碱性药物和溶液之间存在配伍禁忌。

【不良反应】：

主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。其次为神经毒性，如肢端、咽部、面部感觉异常等。造血系统反应，表现为粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、贫血。其他有非感染性发热、脱发等。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女及对铂类衍生物过敏者禁用。所用溶液出现沉淀迹象时应停止使用。本品不要直接静脉注射，也不要与其他药品混合。当与具有潜在性神经毒性的药物联合应用时，应严密监测本品的神经学安全性。由于本品的消化系统毒性，应给予预防性和(或)治疗性的止吐用药。当出现血液毒性时(白细胞＜2×10⁹／L或血小板＜50×10⁹／L)，应推迟下周期用药，直到恢复。每一疗程前，应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。