氯甲双磷酸二钠

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第201页（827字）

【别名】：骨膦，氯屈膦酸二钠

【制剂规格】：

注射剂：300mg；片剂：800mg；胶囊剂：400mg。

【药理作用】：

本品主要作用于骨组织，防止羟磷灰石结晶溶解，直接抑制破骨细胞活性，从而抑制骨的吸收。本品可导致破骨细胞产生形态学变化，还可抑制各种不同的中介物，其理化性质与羟乙磷酸二钠(EHDP)类似，但其潜在的抑制破骨细胞活性的功能较EHDP高10倍，而对骨矿化作用无影响。本品对钙及骨矿物质具有极强的吸附性，主要分布在骨骼中发挥疗效。

在对健康男性和乳腺癌病人的研究中发现，静脉给予本品后，开始的T_1／2为2h，随后逐渐缩短，在48h内80%药物以原形随尿排出。本品的血浆蛋白结合率很低，并且受一同服下的含钙液体的影响，但它的药代动力学研究未发现明显的剂量相关的改变。<适应证>=用于治疗癌症引起的溶骨性骨转移及骨质疏松症(口服给药)、高钙血症(静脉给药)。

【用法、用量】：

口服：成人2．4～3．2g／d，分2～3次服用。静脉滴注：3～5mg／(kg·d)。

【药物相互作用】：

应避免与抗酸剂、含钙镁等二价阳离子的药物同时应用。

【不良反应】：

有腹痛、腹泻、眩晕、疲劳及肝、肾功能受损。

【注意事项】：

肾功能不全及对双磷酸盐过敏者禁用注射剂，孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。宜空腹服用，不宜与乳制品同服。用药期间应对血细胞计数、血钙及肝、肾功能进行监测，同时应保持适当的液体摄入，尤其是静脉给药及有高钙血症或肾功能衰竭的病人。静脉给药剂量显着高于推荐剂量时可引起严重的肾功能损害，尤其是输注速度过快时。