当前位置:首页 > 经典书库 > 肿瘤科药物手册

曲妥组单抗

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第224页(1070字)

【别名】:赫赛汀

【制剂规格】:

注射剂:100mg。

【药理作用】:

本品为抗人体表皮生长因子2(HER2)的单克隆抗体,特异性作用于HER2受体,抑制生长因子与肿瘤细胞的相互作用。此作用是由于对生长因子结合的竞争性机制,使HER2受体结构解离、HER2受体表达下调或对HER2受体信号转导途径干扰。

HER2在正常细胞的生长和发育中具有关键性的作用。正常细胞含有大约2万个HER2受体,而一些肿瘤却包含有超过200万(大于100倍)的HER2受体,这种现象称为HER2受体的过度表达,一般见于转移性乳腺癌病人,约占30%。HER2阳性的肿瘤细胞比正常细胞显示出更高的生长刺激活力,从而引起肿瘤快速生长和扩散。

本品使肿瘤细胞对血液循环的杀伤细胞和巨噬细胞的攻击更敏感,也使标准的抗肿瘤药物对肿瘤细胞杀伤作用增强。本品限制了肿瘤细胞的生长,并导致其退缩或在某些情况下完全退化。前期试验资料显示,在晚期转移性乳腺癌病人的化疗方案中加入本品是有效的,尤其是与单用化疗药相比,这种治疗可以显着延长出现疾病进展的平均时间、提高总治疗反应率、延长治疗反应持续时间,并可改善平均存活情况近25%。本品与蒽环类抗肿瘤药和紫杉醇联合治疗肿瘤,本品的药代动力学是剂量相关的。1次/周为维持量,平均T1/2为6d。本品的代谢机制尚不明了。<适应证>=主要用于HER2阳性的转移性乳腺癌病人,也可用于晚期转移性乳腺癌病人的辅助治疗。

【用法、用量】:

静脉注射:初始剂量为4mg/kg,继以每次2mg/kg,1次/周,直至出现疾病进展。

【不良反应】:

本品耐受性良好,较常见的为恶心、呕吐。在使用首剂本品时,无严重的药物不良反应。使用本品治疗未出现化疗常见的毒性反应如白细胞减少、中性粒细胞减少和口腔溃疡。近40%的病人出现与输液有关的症状如发热和寒战,主要发生在首次输注时。在以后的输注中症状减轻。1例病人死于室性心律失常,被认为可能与使用本品有关。在与顺铂联合使用时,不良反应的发生率和性质与单用顺铂相似。本品与化疗联合治疗组研究期间的死亡率低于单用化疗组。

【注意事项】:

本品与蒽环类合用,必须密切观察,监护心脏毒性。

分享到: