乌苯美司
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第269页(802字)
【别名】:抑氨肽酶B,抑氨肽酶素
【制剂规格】:
胶囊剂:10mg,30mg。
【药理作用】:
本品为在放线菌橄榄网状链霉菌培养液中提取的对氨基肽酶B有抑制作用的二肽。体内-外试验表明,它有抑制肿瘤生长和延长生存期的作用,并有增强巨噬细胞功能,促进白介素1(IL-1)、白介素2(IL-2)释放,增强T淋巴细胞功能,使集落刺激因子合成增加,促进骨髓细胞的再生和分化,增强抗体产生能力,激活自然杀伤细胞等作用。
健康成人5名,一次口服本品30mg,平均Tmax约为1h,Cmax为2.2mg/L,其下降呈二相,24h后几乎消失。给药30mg/d,连续2~9周,见血药浓度峰值稍有上升,但Tmax未见延长。成年男子1次口服10~200mg,24h给药量的67%~73%以原形、9%~25%以代谢物(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸、2%~5%以对羟基乌苯美司由尿中排出。大鼠口服后组织分布以肝、肾最高,其次为脾脏、肠系膜、肾门淋巴结、肾上腺等,均高于血药浓度,脊髓、脑、胎儿等的浓度低于血药浓度。<适应证>=临床用于增强免疫功能,增强抗感染能力,并可作为肿瘤放疗、化疗和手术治疗的辅助用药,可使晚期实体瘤、急性白血病病人的生存期延长。
【用法、用量】:
口服:30~100mg/d,1次或分2次服。
【药物相互作用】:
与顺铂、博来霉素等其他抗肿瘤药有合并用药的效果。
【不良反应】:
偶见肝损伤、皮疹、皮肤发红、瘙痒、轻度脱毛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、口腔内不适感、面部水肿等,不良反应发生率为2.34%。