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头孢曲松钠

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第44页(1050字)

【别名】:头孢三嗪、菌必治、罗氏芬

【制剂规格】:

粉针剂:0.25g,0.5g,1g;注射液:1g,2g。

【药理作用】:

本品对β内酰胺酶稳定,对多数革兰阳性菌和阴性菌都有较好的活性。对淋球菌作用强大,包括产青霉素酶菌株、耐四环素淋菌及染色体介导性耐药淋菌,为目前无并发症淋菌感染的首选药物。对婴幼儿脑膜炎的常见致病菌如B型流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌等皆有高效。本品对产单核细胞性李斯特菌、肠球菌及铜绿假单胞菌作用差。本品肌内注射血药峰浓度约2h到达,能广泛分布于多种组织(如子宫肌层、胆囊壁、骨)和体液(如滑液、胸腔积液、腹水)中,胆汁和尿液中浓度较高。有炎症时,脑脊液中浓度可达治疗水平。本品在体内不代谢,40%~65%以原形经肾排出,其余进入胆汁,经肠道微生物灭活,随粪便排出。消除T1/2长达6~9h,单独肝或肾功能障碍时,T1/2稍见延长,若肝、肾功能均严重障碍时,可发生体内蓄积。

【适应症】:

敏感菌感染的下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、腹内感染、妇科感染、有并发症的泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、骨关节感染及菌血症等。

【用法、用量】:

肌内注射(深部)、静脉注射或滴注:成人,1~2g/d,分1~2次给予,严重感染可增量,但不宜超过4g/d。无并发症的淋病,肌内注射本品250mg。

【不良反应】:

有皮疹等变态反应,腹泻等胃肠功能紊乱、轻微可逆化验改变等,对本品过敏者禁用。本品经胆汁排出较多,抗菌谱广,易使肠道菌群失调,儿科患者易发生腹泻。本品有甲硫三嗪基,与头孢哌酮等甲硫四唑侧链相似,对于维生素K合成障碍及维生素储备不足(如慢性肝脏疾病、营养不良)等患者,须监测凝血酶原时间,适当补充维生素K。本品与胆囊内结石形成有关,可出现胆囊炎症状,停药即可自动消失。本品血浆蛋白结合率很高,可置换出胆红素,因此黄疸及早产儿慎用。应用本品期间饮酒或服含乙醇(酒精)药物时可出现双硫仑样反应,故应避免饮酒和服含乙醇的药物。

【药物相互作用】:

不宜与氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、红霉素、四环素类、间羟胺、去甲肾上腺素、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等注射液混合,应单独给药。

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