红霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第90页（1333字）

【制剂规格】：

片剂：0．125g，0．25g(25万U)。

【药理作用】：

为相对广谱抗生素，对多数革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、放线菌、支原体、螺旋体、衣原体、立克次体及某些分枝杆菌(除结核杆菌)等皆有效。革兰阳性球菌中A族β溶血性链球菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶者)及表皮球菌对本品敏感。革兰阳性杆菌中炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌、微小棒状杆菌、猪红斑丹毒丝菌和产单核细胞性李斯特菌等对本品敏感。多数淋球菌、脑膜炎球菌(革兰阴性球菌)及卡他莫拉菌对本品敏感。革兰阴性杆菌中，多数百日咳杆菌、空肠弯曲菌、杜氏嗜血杆菌对本品敏感。脆弱类杆菌、梭杆菌中许多对本品耐药。大多数革兰阴性需氧杆菌(包括大肠埃希菌)对本品耐药。

本品在体内惟一有效的形式是红霉素游离碱基，但其易被胃酸破坏，故红霉素片剂是肠溶衣，包衣性质和技术对吸收过程和总量会有所影响。一般口服后4h达血药峰浓度，本品能迅速进入大多数组织和体液，主要在肝中浓缩，分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，经肾脏排出很少。T_1／2为1．6h，肝功能障碍者延长。腹膜透析和血液透析不能清除本品。

【适应症】：

敏感菌所致各种感染，如扁桃体炎、肺炎、猩红热、丹毒和眼、耳、鼻、喉感染等。首选于风湿热的预防，本品为治疗军团菌、弯曲杆菌肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的肺炎或结膜炎、衣原体所致的非特异性尿道炎、回归热等的有效药物。亦可用于炭疽、气性坏疽、放线菌病、Q热、鹦鹉热等症。

【用法、用量】：

口服：成人，1～2g／d，分3～4次服用；儿童，30～50mg／(kg·d)，分3～4次服用。

【不良反应】：

常见胃肠道刺激症状，如上腹部不适、腹部疼痛、恶心、呕吐及腹泻等，口服或剂量较大时多见。与食物同服可减轻。偶可引起变态反应，如皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等，罕有间质性肾炎或过敏性休克等。过敏者禁用。本品偶可引起的另一较严重的不良反应是颇具特征的胆汁淤积性肝炎综合征，依托红霉素最常引起肝毒性反应。多在用药10d后出现，表现为恶心、呕吐、右上腹痛，继以黄疸、发热和提示胆汁淤积性肝炎的肝功能改变，此综合征可能为一变态反应，停药后可恢复。罕可引起感觉神经性耳聋，大剂量应用并伴有高龄或肾功能衰竭的患者易发生。

【药物相互作用】：

本品可使体内他克莫司、特非那定、茶碱、卡马西平、华法林、环孢素、三唑仑、甲泼尼龙等药物清除减慢，使其血药浓度升高，可能系本品抑制它们在肝内代谢所致。本品可减少细菌对地高辛等的灭活，升高其药物浓度。与酒石酸麦角胺合用，可致急性麦角胺中毒，表现为外周血管痉挛。本品系抑菌剂，不宜与繁殖期杀菌剂(如β内酰胺类抗生素)同时应用。

【注意事项】：

有肝病史或肝功能失常患者慎用。孕妇和哺乳期妇女慎用。