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盐酸万古霉素

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第109页(1387字)

【制剂规格】:

粉针剂:0.5g,1g;胶囊:0.125g,0.25g。

【药理作用】:

本品抑制细菌细胞壁合成第二期中肽聚糖的生物合成,还可改变细胞质膜和抑制RNA的合成而损伤原生质体。对繁殖期的细菌具有杀灭作用。本品主要作用于革兰阳性菌,对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌最具活力,包括耐甲氧西林、耐头孢噻吩的菌株。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)高度敏感。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染,目前仍以万古霉素、去甲万古霉素为首选。对A组溶血性链球菌、肺炎球菌亦很敏感。对梭菌(包括难辨梭菌)、棒状杆菌、炭疽杆菌、产单核细胞李斯特菌、放线菌和乳杆菌敏感。但多数革兰阴性菌、分枝杆菌、类杆菌和真菌对本品耐药。本品口服吸收不良,但假膜性结肠炎和严重肾功能障碍患者,血药浓度亦可达治疗水平。组织分布不详,胸腔积液、腹水、心包液和滑液等体液中可达一定浓度,尿液中药物浓度较高。本品主要以原形经肾小球过滤排出,个体差异大,肾功能正常成年人T1/2约为6h(3~9h),老年患者较长,可达7~12h,儿童较短,约2.2~3h。肝功能障碍对T1/2影响不大,肾功能障碍时延长,无尿患者可长达8~9d。一般腹膜透析和血液透析对本品的排出影响不大,但以炭和树脂进行血透,可迅速清除本品。属于妊娠C类。

【适应症】:

敏感革兰阳性菌(葡萄球菌)所致严重感染,尤当其他抗生素无效或不能耐受时,本品为优选药物,如菌血症、心内膜炎、骨髓炎、肺炎、肺脓肿、软组织感染、脑膜炎等。口服用于难辨梭菌所致假膜性肠炎。

【用法、用量】:

缓慢静脉滴注:成人,1~2g/d,分2~4次给予;儿童,20~40mg/(kg·d),分2~4次给予。口服:成人,0.5~2g/d,分4次服用;儿童,20~50mg/(kg·d)(最大日剂量2g),分4次服用。

【不良反应】:

本品具有耳毒性,偶可引起听神经和听觉损害。耳鸣和高音性耳聋为早期症状。剂量过大、时间长、肾功能障碍易发生。对高危患者应定期进行听力测定。具有肾毒性,偶可引起蛋白尿、管形尿、血尿等。高龄、小儿、肾功能不全等高危患者,应监测肾功能。另偶可发生皮疹、中性粒细胞缺乏、嗜酸性粒细胞增多等。口服可引起异味、恶心等反应。静脉滴注可引起静脉炎,静脉滴注过快,可引起“红颈”或“红人”综合征,表现为皮肤潮红,瘙痒或麻刺感,心动过速,面颈胸背等出现红斑皮疹,血压降低,突击性大剂量注射不当可致严重低血压,甚至心脏停搏。本品药代动力学特征个体差异大,宜进行血药浓度监测。

【药物相互作用】:

不宜与其他具有耳、肾毒性的药物合用,或间隔期很短,以免出现毒性累加。与麻醉药合用更易出现变态反应。抗组胺药、吩噻嗪类药物可掩盖本品的耳毒性。静脉注射液中许多药物不能配伍,如肝素、氯霉素、甲氧西林、肾上腺皮质激素、氨茶碱、巴比妥类、氯噻嗪、苯妥英、碳酸氢钠、磺胺异噁唑、二乙醇胺、华法林等。含重金属离子的药物亦不可配伍。口服时若与考来烯胺等阴离子交换树脂药物同服,可使本品被吸附而失活。

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