利奈唑胺
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第118页（1243字）
【别名】：利尼唑利特、吗啉噁酮、雷奈佐利
【制剂规格】：
注射液：0．2g(100ml)，0．4g(200ml)，0．6g(300ml)；片剂：0．4g，0．6g；混悬剂：0．1g。
【药理作用】：
本品为噁唑烷酮类合成抗菌药，抑制mRNA与核糖体的结合，抑制细菌蛋白质的合成。对大多数革兰阳性菌均有很强的抗菌活性，尤对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐青霉素和耐头孢菌素的肺炎链球菌、耐万古霉素粪肠球菌等具有很强的抗菌活性，但对革兰阴性菌的抗菌活性较弱。本品口服后吸收迅速而完全，1～2h血药浓度达峰值，高脂肪饮食可使本品达峰时间延迟，本品不被细胞色素P－450代谢，主要代谢途径为吗啉环氧化灭活。本品约30%的药物以原形经肾排泄，部分代谢物从粪便排泄，老年人、肾功能不全患者及轻、中度肝功能不全患者的药动学与健康志愿者相比无显着变化。T1／2约5．5h，本品可被透析清除。
【适应症】：
耐万古霉素粪肠球菌感染(包括菌血症)，甲氧西林敏感和耐药金葡球菌或青霉素敏感和耐药的肺炎链球菌、粪肠球菌引起的医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染等。
【用法、用量】：
耐药菌感染及其菌血症：静脉注射，每次0．6g，每日2次。皮肤和软组织感染：口服，每次0．4～0．6g，每日2次。
【不良反应】：
常见腹泻、恶心等反应，偶见寒战、发热、头晕、头痛、乏力、呕吐、腹痛、胃肠痉挛，黑便或便秘、排尿困难、血尿或便血，咳嗽、声音嘶哑、气短、舌苔变色、味觉异常、皮疹、口腔念珠菌病、血小板减少症，一过性白细胞减少等。
【药物相互作用】：
本品为可逆的非选择性单胺氧化酶抑制剂，故与肾上腺素能和5－羟色胺能药物可有相互作用。与西酞普兰、氯米帕明、氟伏沙明、吗氯贝胺、单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、苯乙肼、丙卡巴肼、司来吉兰、反苯环丙胺等)、奈法唑酮、帕罗西汀、舍曲林、西布曲明、色氨酸、文拉法辛等药物合用，可导致5－羟色胺综合征(serotonin syndrome)。本品可逆性增加拟交感神经药，如伪麻黄碱或多巴胺能药物的升压反应。
【注意事项】：
对本品过敏者禁用。孕妇慎用。未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征及甲状腺功能亢进患者慎用。治疗期间应避免摄入含大量酪胺的食物或饮料(每餐酪胺的摄人量应＜10mg)。对可能有出血倾向、治疗前血小板减少、同时接受可能降低血小板数或血小板功能的药物治疗、用本品治疗超过2周的患者需监测血小板数。出现腹泻时应考虑发生假膜性肠炎的可能。苯丙酮酸尿症患者，不宜服用混悬剂，因该剂型中含有苯丙氨酸。已有耐万古霉素粪肠球菌对本品产生耐药性的报道。