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磺胺嘧啶

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第121页(1529字)

【别名】:磺胺哒嗪

【制剂规格】:

片剂:0.5g;粉针剂(磺胺嘧啶钠):0.4g,1g。

【药理作用】:

本品属中效磺胺,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形体也有活性。但链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌近年来对本品的耐药性增高。口服吸收良好,广泛分布于全身组织和体液,包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等。易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%;脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的80%,也易进胎儿血循环。主要以原形自尿中排出,消除T1/2约为10h,腹膜透析不能排出本品,血液透析仅部分清除本品。

【适应症】:

敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、肺部感染、中耳炎及皮肤软组织等感染,星形奴卡菌病。对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎,新生儿包涵体结膜炎。与乙胺嘧啶联合用药治疗弓形体引起的弓形体病。

【用法、用量】:

口服:成人,每次1g,每日2次,首次剂量加倍;小儿,每次25~30mg/kg,每日2次,首次剂量加倍(总量不超过2g)。

【不良反应】:

常见药疹等变态反应。较为严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等,也有光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。也可发生中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血,患者表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。可发生溶血性贫血及血红蛋白尿,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者易发生。可出现高胆红素血症和新生儿核黄疸,也会出现肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。可出现结晶尿、血尿和管型尿,偶可发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重反应。消化道反应有恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,偶有难辨梭菌肠炎等。偶可发生甲状腺肿大及功能减退。可出现精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等中枢神经系统毒性反应。药物在尿中溶解度低,易发生结晶尿。

【药物相互作用】:

不宜与繁殖期杀菌剂(如β内酰胺类抗生素)同时应用。合用尿碱化药可增加本品排泄。与对氨基苯甲酸合用,两者作用相互拮抗,也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。可增强口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠等药物的作用。本品可增强保泰松的作用。与其他具有肝毒性药物合用,可加重肝毒性。磺吡酮可升高本品的血药浓度,合用应调整本品的剂量。不宜与乌洛托品合用,以免发生结晶尿的危险性增加。

【注意事项】:

本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、急性重型肝炎、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应停药。孕妇、哺乳期妇女、2个月以下婴儿及肝、肾功能不全者禁用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、血卟啉症、失水、休克和老年患者慎用。服用本品时应饮用足量水分,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。血药浓度不应超过200mg/L。

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