阿昔洛韦
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第189页（1005字）
【别名】：无环鸟苷、开糖环鸟苷
【制剂规格】：
片剂：0．2g，0．4g；粉针剂(阿昔洛韦钠，Aciclovir Sodium)：0．25g。
【药理作用】：
本品可选择性地被感染细胞摄取，进入细胞后经单纯疱疹病毒编码的胸苷激酶转化成为单磷酸阿昔洛韦，并衍生为双磷酸、三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒的DNA多聚酶，并将自身渗入正在延伸的病毒DNA链中，从而抑制病毒DNA的复制和生长。因正常细胞的胸苷激酶无法使阿昔洛韦磷酸化，故对正常细胞毒性很小。对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV－1)、Ⅱ型(HSV－2)活性最强，对水痘带状疱疹病毒和非洲淋巴瘤病毒次之，对巨细胞病毒作用较弱且有耐药性，对乙型肝炎病毒(HBV)有一定疗效。对单纯疱疹病毒的胸苷激酶突变种和处在潜伏状态的非洲淋巴瘤病毒感染以及绝大多数RNA病毒无效。口服生物利用度低，吸收后体内分布广，在脑脊液、乳汁、胎盘、房水中浓度较高，在唾液中浓度较低，主要以原形经肾脏排泄，T1／2约为2．5h，新生儿和无尿患者可延长至20h。
【适应症】：
各种疱疹病毒如单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型和水痘带状疱疹病毒所引起的皮肤黏膜感染及疱疹性脑炎；还用于免疫功能缺陷患者合并水痘病毒性肺炎及抑制巨细胞病毒所致的视网膜炎。
【用法、用量】：
口服：每次200mg，每日5次。静脉滴注：每次5～10mg／(kg·d)，每日3次。
【不良反应】：
口服后常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；头痛、头晕、乏力、嗜睡、迟钝、震颤、精神错乱、幻觉、谵妄、抽搐或昏迷等神经系统反应；偶见发热、失眠、痤疮、咽痛、肌痉挛、淋巴结肿大等。静脉给药偶有局部刺激现象，可引起静脉炎。局部用药偶见轻度刺激，瘙痒、皮肤发红、皮疹等。
【药物相互作用】：
应避免与氨基糖苷类、环孢素等肾毒性药物合用。合用干扰素或甲氨蝶呤易致各种神经系统症状。与齐多夫定合用可提高艾滋病患者存活率。
【注意事项】：
孕妇及哺乳期妇女禁用。肾功能不全者、小儿慎用。用药期间应充分饮水，以促进肾脏排泄。