司他夫定
书籍：内科药物手册
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第203页（721字）
【别名】：司坦夫定、司他呋啶
【制剂规格】：
胶囊：20mg，25mg，40mg。
【药理作用】：
本品为胸腺嘧啶脱氧核苷类似物，被细胞中胸苷激酶磷酸化为三磷酸活性代谢物，后者阻止人免疫缺陷病毒(HIV)的DNA合成，从而抑制人免疫缺陷病毒的复制。人免疫缺陷病毒逆转录酶对本品的敏感性要比宿主细胞α－DNA聚合酶高，对人免疫缺陷病毒抑制作用强，而对宿主细胞的毒性小，具有较好的选择性。对齐多夫定耐药的HIV－1对本品敏感。本品活性三磷酸化物在细胞内的T1／2约为3．3h。本品对酸稳定，口服吸收迅速，大部分由尿排出体外，T1／2为1．3h。
【适应症】：
HIV感染(艾滋病)。适用于不能耐受其他药物或HIV感染晚期。
【用法、用量】：
口服：成人，每次30～40mg，每日2次；30kg以下儿童，每次1mg／kg，每日2次。
【不良反应】：
主要有外周神经炎，表现为末梢神经痛、麻刺感和手足麻木，也有胰腺炎。其他有头痛、寒战、发热、腹泻、皮疹以及乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭等。
【药物相互作用】：
本品与去羟肌苷、拉米夫定或某些蛋白酶抑制剂联用可增强疗效(“鸡尾酒”疗法)。与具有神经毒性药物合用，可增加神经毒性。齐多夫定可竞争性抑制本品的磷酸酰化。
【注意事项】：
孕妇、对本品过敏者禁用。