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富马酸替诺福韦酯

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第211页(632字)

【别名】:替诺法韦、泰诺福韦

【制剂规格】:

片剂:0.1g,0.15g。

【药理作用】:

本品为R-替诺福韦的前体药,在体外研究发现R-替诺福韦的抗病毒活性比S-替诺福韦强。替诺福韦在细胞内代谢活化为二磷酸替诺福韦,竞争性地抑制病毒DNA多聚酶的结合,从而阻断病毒的DNA合成及延伸。R-替诺福韦对逆转录病毒具强效抑制作用,对人巨细胞病毒、乙型肝炎病毒也有活性。口服吸收较差,主要在肠上皮细胞内代谢为R-替诺福韦,在淋巴细胞中,本品及二磷酸活性代谢物T1/2分别约为13、41h。

【适应症】:

单独或合用核苷类抗病毒药用于人免疫缺陷病毒感染(艾滋病),也试用于治疗乙型肝炎。

【用法、用量】:

口服:每次0.15~0.3g,每日1次。

【不良反应】:

常见胃肠反应如腹泻、恶心、呕吐、胃胀等,偶见乳酸酸中毒、肝肿大伴脂肪肝等。也见急性肾功能衰竭以及范柯尼综合征(Fanconi syndrome)。

【药物相互作用】:

本品可升高去羟肌苷的血药浓度,应降低后者剂量。

【注意事项】:

孕妇、哺乳期妇女禁用。感觉性神经病史者慎用。

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