磷酸伯氨喹

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第222页（889字）

【别名】：派马喹、伯氨喹啉、伯喹

【制剂规格】：

片剂：13．2mg。

【药理作用】：

本品能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显着减少。在体内经过代谢转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽转变为氧化型谷胱甘肽，后者还原时需要消耗还原型辅酶，破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织的虫株，尤以间日疟为着，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，对红内期虫株的作用很弱。口服吸收快而完全，主要分布于肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。大部分在体内代谢，T_1／2约为5．8h。

【适应症】：

根治间日疟。也用于消灭恶性疟配子体。

【用法、用量】：

以伯氨喹计。口服：成人，根治间日疟，22．5mg／d，连服7d，消灭恶性疟配子体，15mg／d，连服3d；儿童，根治间日疟，0．39mg／(kg·d)，连服14d，消灭恶性疟配子体，0．39mg／(kg·d)，连服3d。

【不良反应】：

常易发生疲倦、头昏、恶心、呕吐、腹痛等反应；少数人可出现药物热、粒细胞缺乏等，葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血。

【药物相互作用】：

与氯喹合用可提高根治间日疟效果。米帕林及氯胍可抑制本品的代谢，血药浓度显着提高，毒性增加，但疗效未见增加。

【注意事项】：

孕妇及哺乳期妇女、糖尿病患者慎用。蚕豆病及其他溶血性贫血的病史、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶缺乏者禁用。葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血，会引起高铁血红蛋白血症，出现发绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2 mg／kg，静脉注射，能迅速改善症状。