青蒿素
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第227页(612字)
【别名】:黄花蒿素
【制剂规格】:
片剂:50mg,0.1g;栓剂:0.4g,0.6g;注射液:0.15g(1ml),0.3g(2ml)。
【药理作用】:
本品干扰疟原虫表膜-线粒体的功能,阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞质而死亡。口服吸收良好,在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度,分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多,主要从肾及肠道排出,T1/2约0.5h。
【适应症】:
间日疟、恶性疟的症状控制及耐氯喹虫株的治疗,用于脑型、黄疸型等凶险型恶性疟。
【用法、用量】:
控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟):口服,首次1g,6~8h后0.5g,第2、3天各0.5g;直肠给药,首次0.6g,4h后0.6g,第2、3天各0.4g。恶性脑型疟:肌内注射,首剂0.6g,第2、3天各肌内注射0.15g。
【不良反应】:
常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应以及注射部位有轻度刺激感。
【药物相互作用】:
与伯氨喹合用可提高根治间日疟效果。与甲氧苄啶合用有增效作用。