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硫酸奎宁

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第225页(1039字)

【别名】:金纳霜、鸡纳碱

【制剂规格】:

片剂:0.3g;注射液(盐酸奎宁):0.25g(1ml),0.5g(1ml)。

【药理作用】:

本品能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白质合成。还能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。口服后吸收迅速而完全,分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少。在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药均经肾排出,T1/2约为8.5h。

【适应症】:

耐氯喹虫株所致的恶性疟,也用于间日疟。

【用法、用量】:

成人:1.8g/d口服,分次服,疗程14d;严重病例(如脑型),每次5~10mg/kg(最高量0.5g)静脉滴注(盐酸奎宁),4h滴完,12h后重复1次,病情好转后改口服。儿童:小于1岁者0.1~0.2g/d,分2~3次口服,1~3岁0.2~0.3g/d,4~6岁,0.3~0.5g/d,7~11岁为0.5~1g/d,疗程10d;重症,每次5~10mg/kg(最高量0.5g)静脉滴注。

【不良反应】:

常致金鸡纳反应有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力、听力减退等症状,日剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等,还可发生血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹,还可发生急性溶血(黑尿热)、皮疹、瘙痒、哮喘等。

【药物相互作用】:

制酸药及含铝制剂能延缓或减少本品吸收。维生素K可增加本品吸收。与奎尼丁合用,金鸡纳反应可加重。硝苯地平可增加本品的游离浓度。本品可增强抗凝血药的作用。与肌松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等合用,可能会引起呼吸抑制。尿液碱化剂如碳酸氢纳等,可增加肾小管对本品的重吸收,导致血药浓度与毒性的增加。

【注意事项】:

孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者应慎用。

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