替硝唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第267页（981字）

【别名】：替尼达唑、第孚、砜硝唑、快服净、可立泰、普洛施

【制剂规格】：

片剂、胶囊：0．25g，0．5g；注射液：0．4g(100ml)，0．4g(200ml)。

【药理作用】：

本品的抗微生物作用与甲硝唑基本相仿，作用机制相同。对脆弱类杆菌等类杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌有抗菌活性。微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感。口服吸收完全，体内分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在胆汁、唾液中的浓度与血药浓度相仿，在肝脏、脂肪中的药物浓度低。本品对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，正常时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，主要在肝脏代谢，约25%以原形从尿中排出，T_1／2约为12．6h。血液透析可清除本品。

【适应症】：

各种厌氧菌引起的感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻旁窦炎、皮肤蜂窝织炎及术后伤口感染。也用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。

【用法、用量】：

静脉滴注：每次0．8g，每日1次。口服：每次1g，每日1次，首剂加倍。

【不良反应】：

常见恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降及口腔异味等胃肠道反应。也有头痛、疲倦、眩晕、共济失调等神经系统表现，皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等变态反应，中性粒细胞减少等血液系统反应。

【药物相互作用】：

本品能抑制华法林等口服抗凝药的代谢，引起凝血酶原时间延长。西咪替丁等肝微粒体酶抑制剂可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清T_1／2。苯妥英钠、苯巴比妥等肝酶诱导药可增强本品代谢，降低本品血药浓度。本品可干扰转氨酶和乳酸脱氢酶(LDH)的测定结果，也可使胆固醇、三酰甘油测定的结果偏低。

【注意事项】：

孕妇和哺乳期妇女、12岁以下者禁用。对本品或吡咯类药物过敏、有活动性或器质性中枢神经系统疾病、有血液病或病史者禁用。老人、肝功能减退者慎用。本品静脉用药不宜与含铝的针头和套管接触。片剂应于餐间或餐后服用。