哌唑嗪

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第304页（952字）

【别名】：脉宁平

【制剂规格】：

片剂：0．5mg，1mg。

【药理作用】：

本品为选择性突触后α₁受体阻滞剂，能松弛血管平滑肌，产生降压效应。它不影响α₂受体，不会引起明显的反射性心动过速，也不增加肾素的分泌。口服吸收良好，约半小时起效，经1～2h血浓度达高峰，T_1／2为2～3h，作用可持续6～10h。适用于治疗轻、中度高血压，常与β受体阻滞剂或利尿剂合用，降压效果更好。由于本品既能扩张容量血管，降低前负荷，又能扩张阻力血管，降低后负荷，可用于治疗中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭。对常规疗法(洋地黄、利尿剂)无效或效果不显着的心力衰竭患者也有效。

【适应症】：

高血压。

【用法、用量】：

口服：开始每次0．5～1mg，每日1．5～3mg，以后逐渐增至6～15mg／d，分次服用。对充血性心力衰竭，维持量通常为4～20mg／d，分次服用。

【不良反应】：

可有低血压及晕厥，其他有口干、鼻塞、嗜睡、恶心、眩晕、心悸、直立性低血压等。偶有皮疹、关节炎等反应。

【药物相互作用】：

与钙通道阻滞剂等其他降压药合用，降压作用增强。与噻嗪类利尿药或β受体阻滞剂合用，降压作用加强而水钠潴留可减轻。拟交感胺类药物，非甾体类消炎、镇痛药尤其与吲哚美辛可使本品的降压作用减弱。

【注意事项】：

严重心脏病、精神病患者慎用，过敏者禁用。初服时可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、直立性低血压，称为“首剂现象”，可于睡前服用或自0．5mg开始服用以避免之。首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生直立性低血压。肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张剂。