硫酸奎尼丁
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第331页(1271字)
【制剂规格】:
片剂:0.2g;缓释片:0.3g。葡萄糖酸奎尼丁(Quinidine Gluconate):注射液,0.8g(10ml);缓释片,0.324g。
【药理作用】:
属ⅠA类抗心律失常药。可延长心肌的不应期,降低自律性、传导性和心肌收缩力,减少异位节律点冲动的形成。主要阻滞细胞膜钠离子通道,适度抑制钠离子内流,降低0相最大上升速率和幅度,减慢传导速度,减慢4相自动除极速度,降低心肌自律性;延长心房肌与心室、浦氏纤维的有效不应期,并有轻度负性肌力作用,此外,尚有抗胆碱和α受体阻断作用。可通过阻滞α受体和直接扩张血管降低血压。
【适应症】:
房性和室性期前收缩,阵发性室上性和室性心动过速,预激综合征时中止室性心动过速。
【用法、用量】:
口服:成人,第1天,每次0.2g,每2h1次,连续5次,如无效又无不良反应,第2天增至每次0.3g,第3天每次0.4g,连续5次,一般不宜超过2g/d。恢复正常心律后,改为维持量,0.2~0.4g/d。若连服3~4d无效或有毒性反应者,应停药;小儿,先给试验量2mg/kg,若无不良反应,于1~2h后开始治疗,第1天,每次6mg/kg,每2h1次,每日4~5次。若疗效不明显,又无不良反应,第2天可用原量或增加20%,必要时第3天仍可维持原量。静脉注射:成人,每次0.25g,以5%葡萄糖注射液稀释至50ml,缓慢注射;小儿,先给试验量每次2mg/kg,用5%葡萄糖注射液100ml稀释后静脉滴注,观察1h,如无变态反应,则改为每次6mg/kg,每3h1次,不超过30mg/(kg·d)。
【不良反应】:
有“金鸡纳反应”,如恶心、呕吐、腹泻、耳鸣、头昏、视物模糊等。对心脏毒性表现为心动过缓、心动过速、血压下降等。特异体质者有呼吸困难、发绀、眩晕、休克、心室颤动和心室停搏。少数病例有血小板减少性紫癜、药物热、皮疹、喉头水肿等。
【药物相互作用】:
本品可升高地高辛的血药浓度。与硫糖铝、丙吡胺、利福平、苯巴比妥或苯妥英钠合用,可降低本品血药浓度。可增强降压药或扩血管药、抗胆碱药、抗凝药、骨骼肌松弛药等的作用。β受体阻滞剂、维拉帕米、胺碘酮、西咪替丁、酮康唑以及碱性药物可升高本品血药浓度。与普鲁卡因胺、苯噻啶、三环类抗抑郁剂合用,可加重QT间期延长的作用。
【注意事项】:
严重心肌损害、心力衰竭、完全性房室传导阻滞和特异体质患者禁用。心力衰竭和低血压患者慎用。患心房颤动的患者,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等,应严密观察。心电图出现QRS波比原来增宽25%~50%应立即停药,必要时采用异丙肾上腺素或碳酸氢钠治疗。