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扎鲁司特

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第483页(729字)

【别名】:安可来

【制剂规格】:

片剂:20mg,40mg。

【药理作用】:

选择性白三烯受体拮抗剂,能特异性抑制引起气道超敏反应的白三烯受体,有效预防白三烯多肽所致的气道收缩和炎症反应。还能抑制各种刺激引起的支气管痉挛,降低各种抗原引起的速发性或迟发性反应。口服吸收良好,达峰时间约3h,2h内起效。血浆蛋白结合率为99%,主要在肝脏代谢,T1/2约10h。经尿排泄10%,粪便排泄89%。

【适应症】:

支气管哮喘的预防和长期治疗。

【用法、用量】:

空腹口服:成人及12岁以上儿童,每次20mg,每日2次,必要时每次剂量可增至40mg。肾功能不全无须调整剂量。肝功能不全时及老年人以每次20mg起始,以后根据临床反应调整剂量。

【不良反应】:

轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎,少见皮疹和转氨酶增高,罕见血管神经性水肿。较大剂量时可增加肝细胞肿瘤、组织细胞肉瘤和膀胱癌的发生率。

【药物相互作用】:

与阿司匹林合用可使本药血浆浓度升高约45%;与华法林合用能导致凝血酶原时间延长约35%;与红霉素、茶碱、特非那丁合用可降低本药的血药浓度。

【注意事项】:

妊娠B类。不能解除哮喘急性发作时的支气管痉挛,急性发作时应与其他必需药物合用。12岁以下儿童禁用。肝功能损害、华法林使用者及孕妇和哺乳期妇女慎用。不宜与食物同服。

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