阿司匹林
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第508页（1667字）
【别名】：乙酰水杨酸
【制剂规格】：
片剂：0．075g，0．3g，0．5g；肠溶片：0．025g，0．05g，0．3g；水溶片：0．5g；复方阿司匹林片［Compound Aspirin(A．P．C)］：每片含阿司匹林0．2268g、非那西丁0．162g及咖啡因0．035g。
【药理作用】：
本品为解热、镇痛药。系通过抑制前列腺素等的合成与释放，起解热、镇痛、消炎、抗风湿及抑制血小板聚集等作用。口服后迅速吸收，Tmax为1～2h，吸收率与溶解度、胃肠道pH值有关，T1／2为15～20min。吸收后迅速水解成水杨酸盐，水杨酸盐血浆蛋白结合率65%～90%，并能迅速分布到全身组织，可进入关节腔、脑脊液中，易于通过胎盘和经乳汁排泄，而水杨酸盐的T1／2长短取决于剂量的大小和尿pH值。低剂量为2～3h，高剂量为15～30h，水杨酸盐大部分经肝脏代谢为各种非活性成分后由尿中排出。
【适应症】：
轻度或中度疼痛(如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛和痛经)及感冒、流感等的发热，也可用于治疗风湿热、风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎和其他非风湿性炎症的骨骼肌疼痛症状。可预防短暂性脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成，尚可用于不稳定性心绞痛及儿科皮肤黏膜淋巴综合征。
【用法、用量】：
口服：解热、镇痛，成人，每次0．3～0．6g，每日3次，必要时每4h服1次；儿童，每次按体重5～10mg／kg，必要时每4～6h服1次；抗风湿，成人，3～5g／d，分4次服；儿童，按体重80～100mg／(kg·d)，分3～4次服；预防血栓和心肌梗死，宜每次50～150mg，每日1次；预防暂时性脑缺血，每次0．65g，每日2次；胆道蛔虫病，每次1g，每日2～3次，连用2～3d，阵发性绞痛停止24h后停用，然后进行驱虫治疗；小儿皮肤黏膜淋巴综合征，开始80～100mg／(kg·d)，分3～4次服，热退2～3d后改为30mg／(kg·d)，分3～4次服，连服2个月或更久。
【不良反应】：
长期大剂量用药(尤其是血药浓度＞200μg／ml时)易出现腹上区不适、恶心、呕吐、疼痛、胃肠道出血或溃疡等胃肠道反应及荨麻疹、皮肤瘙痒、呼吸困难或哮喘等变态反应，也可引起肝、肾功能损害(尤其是血药浓度达250μg／ml时)。可出现中毒反应，如头痛、眩晕、耳鸣、耳聋、视力减退、倦睡、出汗、精神错乱等，称为水杨酸反应。严重者可出现血尿、抽搐、高热、呼吸困难等。过量时实验室检查可有呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒、血糖异常、酮尿等。小剂量用药时延长出血时间，大剂量或长期应用能增加出血倾向。
【药物相互作用】：
与噻嗪类利尿药并用引起痛风发作，与香豆素类抗凝剂合用时可使抗凝药血浓度增高，可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用。糖皮质激素可使水杨酸的肾排泄增加，当糖皮质激素类停用或减小剂量时，水杨酸盐的血浓度可急剧升高而出现毒性反应。与甲苯磺丁脲类降血糖药、甲氨蝶呤、巴比妥类、苯妥英钠合用时可增强它们的作用和毒性。与氨茶碱或其他碱性药(如碳酸氢钠)合用，可降低本品疗效。乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
【注意事项】：
妊娠D类。年老体弱或体温在40℃以上者，解热时宜用小量，以免大量出汗而引起虚脱。妊娠前3个月和后期3个月及肝、肾功能减退者，哮喘和消化道溃疡者慎用；饮酒前后及维生素K缺乏、血友病或血小板减少者禁用。过量时的处理包括：催吐和洗胃，给予活性炭，监测及维持生命功能，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，保持血糖正常，监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。