阿西美辛
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第518页(1021字)
【制剂规格】:
胶囊:30mg;缓释胶囊(优妥,Rantudil):90mg。
【药理作用】:
本药是一种吲哚衍生物,可影响炎症反应的多个环节而发挥其消炎、镇痛作用。它可抑制蛋白变性,稳定溶酶体膜,抑制蛋白酶、透明质酸酶及组胺释放。本药还具有抗缓激肽活性,抑制前列腺素的作用,抑制补体的作用明显强于吲哚美辛,与其他非甾体类消炎药物一样,可抑制血小板聚集。口服后吸收快速完全,6h后达稳态。在滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平。经肝脏代谢,主要活性代谢产物为吲哚美辛。原形药和吲哚美辛的血中达峰时间分别为2.4h和4h,T1/2分别为1.1h和7.1h,血浆蛋白结合率为87%~93%。原形药约40%由肾脏排泄,其余代谢物由胆汁经粪便排泄。
【适应症】:
类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等。
【用法、用量】:
口服:每次30~60mg,每日3次;缓释胶囊,每日1粒。
【不良反应】:
恶心、呕吐、纳差、腹痛、腹泻等发生率约13%,还可见隐性胃肠出血、溃疡出血和穿孔、大便隐血;可见头痛、头晕、嗜睡、水肿、口鼻眼干燥、心悸、皮疹等;个别出现血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血、听力障碍、严重皮肤反应、哮喘发作、肝损害、急性肾功能衰竭、高血糖、咽痛综合征。长期用药还可有视网膜色素沉着和角膜浑浊。
【药物相互作用】:
可加强合用胰岛素及口服降糖药的效应;可增加合用的硝苯地平和维拉帕米血药浓度;可减少合用锂盐自尿中的排泄,毒性增强;使甲氨蝶呤血药浓度升高,维持时间延长;增加皮质激素和其他非甾体类消炎药的胃肠道出血及溃疡发生危险;可减弱利尿药和抗高血压药的降压作用,与保钾利尿药合用可引起高钾血症;呋塞米可加快本药排出;丙磺舒、青霉素使本药清除减慢;可降低齐多夫定及洋地黄的清除率;增加环孢素的毒性;与抗凝药合用可增加出血倾向;与左氧氟沙星合用,可增加癫癎发生危险;乙酰水杨酸可降低本药血药浓度。
【注意事项】:
造血功能不全者及对本品高度过敏者禁用,妊娠最后3月也禁用。消化道溃疡患者慎用。