盐酸异丙嗪
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第567页(1361字)
【别名】:非那根
【制剂规格】:
片剂:12.5mg,25mg;注射液:50mg(2ml)。
【药理作用】:
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐、抗晕眩、晕动以及镇静催眠。抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。抗晕动症作用:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。镇静、催眠作用:有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明,可能由于间接降低了脑干网状激活系统的应激性。口服或注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白结合率高。口服、肌内注射或直肠用药后起效时间为20min,静脉注射为3~5min。抗组胺作用一般持续时间为6~12h,镇静作用可维持2~8h。主要在肝内代谢。
【适应症】:
鼻炎、结膜炎、荨麻疹及对血液或血浆制品过敏等变态反应性疾病,亦可用于晕动病、术前后和产科及一些麻醉和手术后、放射病或药物所致的呕吐,与哌替啶、阿托品合用于麻醉前给药,与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂而用于人工冬眠,与氨茶碱等合用治疗哮喘。
【用法、用量】:
抗过敏:口服,成人每次12.5mg,每日4次,饭后及睡前服用;儿童1岁以内5~10mg/d,1~5岁5~15mg/d,6岁以上10~25mg/d,可1次或分2次给予。严重过敏也可深部肌内注射,剂量为每次25~50mg,急症可稀释药液缓慢静脉注射,速度不超过25mg/min。镇静催眠:口服,成人每次25~50mg,儿童按体重0.5~1mg/kg。肌内注射剂量减半。止吐:口服,成人每次12.5~25mg,儿童每次按体重0.25~0.5mg/kg,必要时每隔4~6h给药1次。严重呕吐可肌内注射。抗眩晕:口服,成人每次25mg,儿童每次按体重0.5mg/kg,必要时每日2次。
【不良反应】:
有嗜睡、头晕、口干、皮肤光敏等,也有黄疸和锥体外系症状的报道,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。注射给药常见心动过速或心动过缓、血压短暂的轻度升高等,偶见低血压。剂量过大时可致惊厥,继之中枢抑制。
【药物相互作用】:
本品注射液不宜与氨茶碱、巴比妥盐、青霉素、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、肝素、氢化可的松、琥珀酸钠、硫酸吗啡等碱性及生物碱类药物混合静脉滴注或静脉注射。与降压药合用时有协同作用。与三环类抗抑郁药合用,可增加异丙嗪与这些药物的血药浓度。
【注意事项】:
妊娠C类。不宜局部用药,以免产生光敏性皮炎。注射时局部刺激性大,静脉注射时应避免血管外漏。口服时,可与食物或牛奶同时服,以减少对胃黏膜的刺激。高血压、前列腺肥大症状明显、幽门或十二指肠梗阻、闭角型青光眼、呼吸系统疾病、痰黏稠不易咳出者及癫癎患者慎用。新生儿、早产儿禁用。