枸橼酸西地那非
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第595页（1726字）
【别名】：万艾可
【制剂规格】：
片剂：50mg，100mg。
【药理作用】：
本品为环单磷酸鸟苷(cGMP)特异的5－磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂，能够通过抑制海绵体内分解cGMP的PDE5来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时，本品可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。本品对PDE5的选择性大约为PDE3的4000倍，后者与心肌收缩力的控制有关。本品对PDE5的作用约是PDE6作用的10倍，后者存在于视网膜中，可能是本品在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。本品口服吸收迅速，绝对生物利用度约为40%，空腹口服30～120min达到血浆峰浓度。高脂肪饮食同服达峰时间延迟。消除以肝脏代谢为主(主要为细胞色素P－450同工酶CYP3A4)，生成一有活性的代谢产物。本品及其代谢产物的消除T1／2约为4h。
【适应症】：
阴茎勃起功能障碍。
【用法、用量】：
口服：成人，每次50mg，在性活动前1～4h按需口服，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg，每日最多服用1次；年龄65岁以上，肝功能损害、严重肾功能损害(肌酐清除率≤30ml／min)、合用细胞色素P－450同工酶抑制剂者，起始剂量以25mg为宜。
【不良反应】：
常见呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛、消化不良、视觉异常。也见全身反应：面部水肿、光敏反应、休克等变态反应，乏力，偏头痛，寒战，腹痛，胸痛。心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、晕厥、心动过速、直立性低血压、心肌缺血、心力衰竭、心电图异常。消化系统：呕吐、吞咽困难、结肠炎、胃炎、口腔炎、肝功能异常、直肠出血。血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少症。代谢和营养：不稳定性糖尿病、高血糖、低血糖、外周性水肿、高尿酸血症、高钠血症。骨骼肌肉系统：关节炎、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、抑郁、失眠、嗜睡、多梦、感觉迟钝。呼吸系统：哮喘、喉咽炎、鼻窦炎、支气管炎、咳嗽。皮肤：瘙痒、溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。感觉器官：瞳孔扩大、畏光、眼痛、耳鸣、耳聋、耳痛、眼出血、白内障、眼干。泌尿生殖系统：膀胱炎、尿频、乳腺增大、尿失禁、异常射精、生殖器水肿和缺乏性高潮。
严重不良反应有，心血管系统：心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血和高血压。神经系统：癫癎发作和焦虑。泌尿生殖系统：勃起时间延长、异常勃起和血尿。视觉：复视、短暂视觉丧失或视力下降，眼部烧灼感，眼部肿胀和压迫感，眼内压增高，视网膜血管病变或出血，玻璃体剥离，黄斑周围水肿等。
【药物相互作用】：
细胞色素P－450同工酶CYP3A4的强效抑制剂如红霉素、酮康唑、伊曲康唑、沙奎那韦等，以及细胞色素P450的非特异性抑制物如西咪替丁等与本品合用时，可能会升高本品的血药浓度。硝酸酯类药物可加剧本品降血压作用，禁止合用(至少间隔24h)。合用利托那韦患者，每48h内用药不得超过25mg。
【注意事项】：
对本品过敏者、服用了硝酸酯类药物的患者禁用。出血性疾病，最近6个月内曾有心肌梗死、休克或危及生命的心律失常，静息状态低血压(血压12．0／6．7kPa以下)、高血压(血压22．6／14．6kPa以上)、有心力衰竭或冠状动脉性心脏病不稳定性心绞痛的患者，色素视网膜炎者慎用。阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie病)、易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病)者慎用。药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。肾脏透析不增加本品清除率。