雌二醇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第687页（1603字）

【制剂规格】：

片剂：1mg，2mg；经皮给药系统：0．05mg，0．1mg；控释贴片：周效片含2．5mg雌二醇，3～4d效片含4mg雌二醇；凝胶：0．06%(1g凝胶含雌二醇0．6mg)。

苯甲酸雌二醇(Estradiol Benzoate)注射液：1mg(1ml)，2mg(2ml)。

戊酸雌二醇(Estradiol Valerate)注射液：5mg(1ml)，10mg(1ml)。

环戊丙酸雌二醇(Estradiol Cypionte)注射液：1mg(1ml)，5mg(1ml)。

【药理作用】：

17β－雌二醇生物活性最高，口服一般无效，但微粒化制剂口服有效。口服雌二醇主要代谢为雌酮和其结合物，舌下含片亦可转变为雌酮，阴道给药也能转变为雌酮。

【适应症】：

女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干皱、更年期综合征中的潮热和出汗等及功能性子宫出血、人工月经周期，也可用于转移性乳腺癌、晚期前列腺癌及由于雌激素不足而引起的骨质疏松的进展，尚可用于痤疮、恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症、事后避孕及回奶。

【用法、用量】：

治疗绝经期症状：口服，1～2mg／d，共3周，然后停药1周，最后10～13d可加用孕激素。治疗萎缩性阴道炎或外阴干皱：局部用药，2～4g／d，用1～2周，以后1～2周内逐渐减至半量，阴道黏膜恢复后用维持量1g，3次／周，可加用孕激素。用于雌激素替补疗法或绝经期症状：经皮给药，以1个0．05mg或0．1mg的经皮给药系统敷于躯体的清洁干燥皮肤上(最好敷于臂部上方，每周轮流一侧)，每周2次，可采用3周用药，1周停用，最后10～13d加用孕激素；凝胶，每次1．25～2．5g，每日1次，涂抹于下腹部、臀部、上臂或大腿处皮肤。功能性子宫出血：肌内注射，用苯甲酸雌二醇4～6mg／d，止血后逐渐减量至1mg／d，持续21d后停用，在第14日开始加黄体酮注射10mg／d。人工月经周期：肌内注射，于出血第5日起用苯甲酸雌二醇1mg／d，注射第16天起加黄体酮注射10mg／d，两药同时用完，下次出血第5日再重复疗程，需用2～3个周期。补充雌激素不足：肌内注射，用苯甲酸雌二醇每次1～2mg，每周2～3次，或用戊酸雌二醇每次5mg，4周1次。前列腺癌：肌内注射，用戊酸雌二醇每次30mg，1～2周1次。

【不良反应】：

常见腹部绞痛或胀气、恶心、足水肿、乳房胀痛、体重增加或减少等，罕见不规则阴道出血、突破性出血、困倦、尿频、头痛、不自主的急动作、腓肠肌痛、呼吸急促、突然语言不清、视力突然改变、乳腺出现小肿块、精神抑郁、肝炎及皮疹等。

【药物相互作用】：

可增加钙剂的吸收、降低他莫昔芬的治疗效果，并可减低抗高血压药的作用和增强抗抑郁药的不良反应。与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，应调整抗凝药剂量。

【注意事项】：

妊娠X类。长期或大量使用雌激素者，当停药或减量时须逐步减量。孕妇和哺乳期妇女禁用，已知或怀疑患有乳腺癌(晚期转移性乳腺癌例外)、雌激素依赖肿瘤及急性血栓性静脉炎或血栓栓塞者也禁用。心、肝、肾功能不全及哮喘、糖尿病、高血压、脑血管疾病、甲状腺疾病等患者慎用。凝胶使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后，涂药后稍等片刻，等药物干后再穿内衣。皮肤涂抹时，勿涂于乳房和外阴。