雌激素、孕激素及避孕药

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第686页（873字）

性激素是性腺所分泌的甾体类激素。女性的性激素主要由卵巢的成熟卵泡和黄体所分泌，有雌激素、孕激素和雄激素、胎盘、肾上腺皮质和男性的睾丸等组织也能分泌女性性激素。卵巢激素在妇女的生理与病理过程中最重要，临床上应用也广。目前妇产科内分泌治疗应用的是天然性激素的人工合成品及其衍生物。

对甾体类性激素的作用原理，近年来主要认为是与特异性激素受体相互作用，调节靶组织的蛋白质合成。性激素分子经血流和组织液转运到靶组织，通过弥散过程进入细胞内，与特异性激素胞质受体相结合，形成性激素和受体复合物，再和靶细胞基因结合，促进核糖核酸(RNA)和蛋白质合成，从而发生各种生理效应。

常用的女性激素类药分两类：①雌激素类，包括天然雌激素、雌激素合成衍生物及全合成雌激素，雌激素可通过皮肤、黏膜、皮下、肌肉等各种途径吸收。雌激素的作用是促进女性生殖器官的发育和第二性征的表现，并维持其功能。②孕激素，包括黄体酮及人工合成的孕激素。孕激素可降低输卵管的收缩频率，调节受精卵的运行过程。在雌激素使子宫内膜增殖的基础上，孕激素使子宫内膜起分泌期变化，并使子宫内膜为孕卵的种植和胚胎发育初期提供营养丰富的基地。

用性激素抑制排卵，可以达到缓解痛经的目的。在功能性子宫出血的治疗中，雌激素与孕激素同时并用的效果，优于用单一激素。雌激素使子宫内膜再生和修复，达到止血；孕激素使子宫内膜转变为分泌期，停药后形成撤退性出血，起到“药物性刮宫”的作用。在雌激素的作用下，可刺激乳房的腺管腺泡的生长和发育，和黄体酮协同促进乳腺的发育；大剂量时可抑制泌乳。性激素用于补充女性的激素不足，以治疗女性性腺功能不全、更年期综合征。还用于治疗子宫内膜异位症和缓解(或减轻)癌症的症状及疼痛。甾体类避孕药的应用，证实孕激素衍生物有较强的抗生育作用。现在临床上应用的口服避孕药，主要由孕激素与雌激素配伍而成。