巴氯芬

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第91页（803字）

【别名】：

力奥来素，氨苯氨丁酸，氨苯氨酸，贝康芬，和路行，脊舒锭；Baclofen，Liioresal

【释文】：

片剂：5mg，10mg，25mg。

【药理作用】：

本品为γ－氨基丁酸(GABA)的衍生物。对GABA受体有亲和力，在突触前与其受体结合，而抑制兴奋性神经递质的释放，降低单突触性与多突触性反射，使神经元内K⁺外流，产生超极化作用，缓解锥体束受损后引起的骨骼肌痉挛状态、降低肌张力，促进运动功能的恢复，减轻屈肌痉挛性疼痛。口服后迅速被胃肠道吸收，均匀分布于体内各器官与组织中，血药浓度比脑脊液中高8．5倍。口服治疗失败者，鞘内注射后能解除各种形式的痉挛状态。药物大部分以原形经肾脏排泄，其他在肝内代谢。起效缓慢，在服药后2～4周才显效。对肝、肾及血象无明显影响，使用4～6年无明显不良反应。无耐受性，逐渐停药无反跳作用，是一种较安全、有效的骨骼肌解痉药。

【主要用途和用法】：

治疗脊髓、脑源性和多发性硬化症引起的骨骼肌痉挛。口服：成人开始5mg，tid。以后每隔3～7日增加10～15mg／d，以药效最大而不良反应最小时的剂量作为维持量。最大剂量不宜超过90mg／d。儿童开始为0．75～2．5mg／(kg·d)，以后参照成人逐日调整剂量。

【不良反应及注意事项】：

不良反应较多，可有嗜睡、眩晕、头痛、乏力、抑郁、欣快、恶心、呕吐、心悸及低血压等，偶有癫痫发作。大多数轻而短暂，调整剂量后可减轻或消失。过量时可引起呼吸抑制。合用三环类抗抑郁药时可增强本品作用，本品可增强中枢性抑制药和抗高血压药物的作用。精神病、溃疡病、呼吸功能不全及癫痫病人慎用。