洛伐他汀

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第148页（798字）

【别名】：

美维诺林，美降脂，乐瓦停，脉温宁；Lovastatin，Mevinolin，Mevinacor，Nergadow，Monacolink，Mevacor，MB－530B

【释文】：

片剂：10mg，20mg，40mg。

【药理作用】：

本品在体内被水解成β－羟基酸代谢物而抑制HMG-CoA还原酶。该酶可催化HMG-CoA转化为甲基戊酸(胆固醇的前体物)。因此，本品可使内源性胆固醇合成减少。进而触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成，肝脏对LDL的摄取增加，使血浆LDL下降，从而降低血浆胆固醇(TC)、LDL及VLDL的水平，也能降低三酰甘油(TG)的水平。增加HDL，使TC／HDL-C及LDL-C／HDL-C比值下降。此外，本品能使动脉粥样斑块表面的纤维帽增厚，以达到稳定粥样斑块的作用。口服吸收约30%，与食物同服可增加吸收，2～4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%；在肝中被代谢成有效代谢物β－羟基酸等，代谢物的半衰期为1～2小时。

【主要用途和用法】：

用于治疗原发性高胆固醇血症(Ⅱ_a及Ⅱ_b型)；治疗合并有高胆固醇血症和高三酰甘油血症，而以高胆固醇血症为主的病人，以及急性冠状动脉综合征病人。口服：开始剂量20mg，qd，晚餐时服用。必要时于4周之后调整剂量，最大剂量80mg／d，1次或分2次服。

【不良反应及注意事项】：

不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心及消化不良等)或皮疹等症状。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。孕妇、哺乳期妇女、对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。