西布曲明

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第227页（819字）

【别名】：

奥丽那，澳曲轻，可秀，曲美，诺美亭，西丽亭；Sibutramine，Aolina

【释文】：

片剂：5mg，10mg；胶囊剂：5mg，10mg，15mg。

【药理作用】：

本品属非苯丙胺类食欲抑制剂，其体内代谢产物可抑制去甲肾上腺素、5－羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱胀感，并加速体内能量消耗。其减轻体重的程度与用药剂量呈正相关。此外，本品尚有轻度抗抑郁作用。口服可吸收，生物利用度为77%；1．2小时后达血药浓度峰值，蛋白结合率为97%，在肝脏和肾脏中浓度最高。在肝内代谢为两种活性代谢产物：单去甲西布曲明和双去甲西布曲明。代谢产物的达峰时间为3～4小时。母体药物的半衰期为1．1小时，代谢产物半衰期14～16小时。口服量的85%由尿和粪排泄。

【主要用途和用法】：

适用于饮食节制、运动等方法不能控制或减轻的肥胖症。口服，起始剂量10mg，qd，早晨空腹服用或进餐时服用；若效果不理想，4周后增至15mg／d；若不能耐受10mg／d可减量为5mg／d。服药期间应配合运动和低热量饮食。

【不良反应及注意事项】：

可因出血时间延长而易发生皮肤瘀斑。可有心率增快、血压升高、头痛、失眠、烦躁、肢体痉挛、肌张力增高、呼吸困难、口干、食欲减退、便秘、腹泻及腹胀等，也可有血清肝酶学指标异常、间质性肾炎、水肿、关节炎、皮疹、瘙痒及皮肤干燥等。对本品过敏，神经性厌食，未经控制的高血压，冠心病，心力衰竭，心律失常，脑血管意外，严重肝、肾功能不全，接受单胺氧化酶抑制剂或其他中枢神经性食欲抑制剂治疗者均禁用。有癫痫史、胆结石、闭角型青光眼及高血压史者慎用。16岁以下儿童、妊娠及哺乳妇女不宜用本品。