西地那非

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第254页（1156字）

【别名】：

万艾可，伟哥，喜多芬；Sildenafil，Viagra

【释文】：

片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

本品为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制药，通过抑制阴茎海绵体内的PDE5对cGMP的分解，使cGMP水平增高，松弛海绵体内的平滑肌，海绵窦扩张，血液流入，致阴茎勃起。本品口服后迅速吸收，10～40分钟起效，空腹时30～120分钟后血药浓度达峰值；进餐时服用90～180分钟后，达血药浓度峰值。单剂口服100mg，血药峰值浓度为440ng／ml，24小时后血浆浓度为2ng／ml，绝对生物利用度约为40%。本药及其主要代谢产物约96%与血浆蛋白结合；组织分布良好，分布容积为105L；主要通过肝脏和微粒体酶细胞色素P450系代谢，主要代谢产物为本药的N－去甲基化物，也有PDE选择性；清除半衰期约为4小时。80%由粪便排泄，13%经肾从尿中排出。

【主要用途和用法】：

用于治疗阴茎勃起功能障碍(阳痿，ED)。在性活动前约1小时(0．5～4小时)口服，推荐剂量为50mg，可根据情况在25～100mg之间调整，每日仅用1次。

【不良反应及注意事项】：

不良反应涉及多系统。①心血管系统，可发生心律失常、低血压、高血压、心肌梗死、心源性猝死、脑出血及休克等。②消化系统，可有恶心、呕吐、腹泻、口干、咽下困难、便血及肝功能异常等。③血液系统，偶致贫血、白细胞减少。④呼吸系统，可有鼻塞、哮喘、痰多。⑤内分泌系统，可引起高尿酸血症、痛风发作、糖尿病、低血糖、高血钠及水肿等。⑥泌尿生殖系统，夜尿增多、尿频、尿失禁、异常射精、生殖器水肿、异常勃起和血尿等。⑦神经系统，焦虑、失眠、嗜睡、多梦、感觉迟钝及癫痫等。⑧骨骼肌肉系统，肌肉痛、肌无力、骨痛、关节痛、腱鞘或滑膜炎等。⑨皮肤，面部潮红、皮疹、瘙痒、溃疡、接触性皮炎及剥脱性皮炎等。⑩其他，如耳鸣、耳聋、瞳孔扩大、眼出血、白内障、眼干燥、红眼、眼肿胀、眼内压增高、视网膜出血、玻璃体剥离及视觉障碍等。对本药过敏者、妇女、儿童、正在使用有机硝酸酯或硝普钠的病人禁用。阴茎解剖畸形者，患有可引起阴茎异常勃起的疾病，如白血病、多发性骨髓瘤、镰状红细胞性贫血的病人，色素视网膜炎病人，近6个月内发生心肌梗死、脑出血、休克或严重心律失常的病人，高血压或低血压、心力衰竭、冠心病病人以及出血性疾病或活动性消化性溃疡病人慎用。肝、肾功能不全者起始剂量应减为25mg，慎用。