己烯雌酚

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第297页（1152字）

【别名】：

乙蔗酚，乙烯雌酚雌性素，女性素，人造求偶素

【释文】：

片剂：0．5mg，1mg，2mg；注射剂：0．5mg／1ml，1mg／1ml，2mg／1ml(油溶液)。

【药理作用】：

本品为人工合成的非甾体类雌激素药。主要作用：①促使女性性器官及第二性征的正常发育。②促使子宫内膜增生。③能增加钙在骨中的沉着。④小剂量刺激、大剂量抑制垂体前叶促性腺激素和催乳激素的分泌。⑤增强子宫收缩，提高对子宫催产素的敏感性。⑥抗雄激素作用。⑦促进阴道上皮增生。⑧减轻更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性功能紊乱。此外，本品能促进胆固醇降解和排泄，降低血中胆固醇；促进正氮平衡，直接促进子宫和肝脏合成蛋白质；有促使骨质致密的作用。口服吸收迅速，也可以通过皮肤、黏膜、皮下、肌肉等途径吸收。主要在肝脏缓慢代谢，其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合，从尿和胆汁中排泄，也存在肠肝循环。

【主要用途和用法】：

口服用于①围绝经期综合征，0．2～0．5mg／d，应使用最低剂量，尽量缩短疗程，或间歇给药，即给药3周，停药1周。②子宫发育不全，0．1～0．5mg／d，连用半年。③人工月经周期，0．25～0．5mg／d，连用20日；待月经后再用同法治疗，共用3周期。④功能性子宫出血，每晚0．5～1．0mg，连用20日。⑤回奶，每次5mg，第1日tid，第2日bid，第3日qd。⑥晚期乳腺癌，绝经期5年以上者10～25mg／d，如6周内无改善应停药；如改善，根据病情适当调整剂量，以后渐减至1mg／d，持续用药，直到癌肿缩小。⑦前列腺癌，首剂1～3mg／d，以后渐减至1mg／d。⑧老年性阴道炎，0．25～0．50mg，塞入阴道。如肌注，每次0．5～1．0mg，0．5～6．0mg／d。

【不良反应及注意事项】：

常有胃肠道反应如恶心、食欲不振等，个别有子宫出血和乳房胀痛等。更年期妇女使用时，增加子宫内膜癌的发生。妊娠期妇女服用，所生女儿有发生阴道癌和子宫颈癌的危险。妊娠首3个月用量较大时，可能引起胎儿先天性异常。孕妇及严重肝、肾功能不全病人禁用。绝经前患乳腺癌、有活动性血栓性静脉炎或血栓形成及栓塞性疾病病人不宜用。有乳腺癌家族史而现有乳腺结节的病人、糖尿病、动脉粥样硬化、高血压、心功能不全病人及产后不久妇女慎用。与丙咪嗪类三环抗抑郁药同用，可使后者的毒性反应增强。本品与口服抗凝血药同用，能对抗后者的抗凝作用。本品有对抗口服降血糖药的降糖作用，及减弱降压药的作用。