丙硫氧嘧啶

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第304页（945字）

【别名】：

丙基硫尿嘧啶，乐力；Propylthiouraoil

【释文】：

片剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

本品为硫脲类药物，能抑制过氧化酶系统，使甲状腺细胞内的无机碘不能氧化为活性碘，不能使酪氨酸碘化；同时，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸不能缩合为T₃和T₄，导致合成甲状腺激素减少，从而发挥抗甲状腺作用。本品还能抑制外周组织T₄转化为T₃。口服吸收迅速，生物利用度约为80%，口服后约1小时达血药浓度峰值，吸收后主要蓄积于甲状腺，5～10日产生效应。易通过胎盘，乳汁浓度为血药浓度的10%。血浆蛋白结合率约75%，半衰期为1～2小时，甲状腺功能亢进时不变。主要在肝脏代谢，以结合物形式经尿排泄。

【主要用途和用法】：

用于治疗甲状腺功能亢进、甲状腺危象及甲状腺功能亢进手术前准备用药，尤其是T₃型甲状腺功能亢进及妊娠合并甲状腺功能亢进。口服，常用量每次50～100mg，150～300mg／d。极量一次200mg，600mg／d。一般初量70～150mg，tid，待症状缓解后，改用维持量，25～100mg／d，分1～2次用，维持治疗1．5～2年。小儿每次剂量，1岁15mg，2岁25mg，3～4岁30mg，5～6岁40mg，7～8岁50mg，9～10岁60mg，11～12岁70～ 100mg，均tid。维持量，1～6岁12．5mg，7～12岁25mg，bid。

【不良反应及注意事项】：

常有荨麻疹、瘙痒、食欲不振、嗜睡、头痛、淋巴结肿大、白细胞减少等，个别出现粒细胞缺乏症。哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进者、甲状腺癌病人禁用。孕妇慎用，严重肝病病人慎用或减量使用。用药期间，定期检查血象。不宜与双香豆素类口服抗凝药合用，因可使后者作用加强，易导致出血倾向。磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉苏林、维生素B₁₂、磺酰脲类药均有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，不宜与本品合用。本品也不宜与碘剂合用。