格列喹酮
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第311页(776字)
【别名】:
环甲苯脲,喹磺环己酮,喹磺环己脲,糖适平,糖肾平;Gliguidone
【释文】:
片剂:30mg。
【药理作用】:
本品为第二代磺酰脲类降血糖药,作用与氯磺丙脲相似。本品能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,并能加强胰岛素的作用,增强组织对胰岛素作用的敏感性,增加胰岛素受体,强化胰岛素的受体后作用。本品特点是作用时间短,很少经肾排泄,小剂量即可控制餐后血糖。口服吸收迅速而完全,一次口服30mg后,2~3小时血药浓度达峰值500~700μg/L。服后1小时起效,最高效应可延长2~3小时,持续时间8小时。能与血浆蛋白广泛结合,半衰期约1.5小时。主要在肝脏经羟化或去甲基化作用代谢,代谢物无明显降血糖活性,大部分代谢物经胆道从粪便中排泄,仅5%从肾脏排泄。
【主要用途和用法】:
用于2型糖尿病,尤其适用于伴肾功能不全的病人、60岁以上的老年人、用其他口服降糖药反复发生低血糖的病人。口服:常用量15~60mg/d,分2~3次用。初量,每次15mg,qd或bid,以后根据病情逐渐增至45~60mg/d,分3次用。均在餐前30分钟用。
【不良反应及注意事项】:
仅少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应及轻度低血糖。1型糖尿病、糖尿病昏迷、糖尿病合并酸中毒和酮症、对磺胺类药和本品过敏以及孕妇、晚期尿毒症病人禁用。肝功能不全者慎用。乙醇、水杨酸类、磺胺类、保泰松、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂,可增强本品的降血糖作用。与氯丙嗪、拟交感神经药、糖皮质激素、甲状腺素、口服避孕药及含烟酸的制剂并用,则降低其降血糖作用。