甲苯磺丁脲

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第312页（946字）

【别名】：

甲糖宁，甲磺丁脲；D860

【释文】：

片剂：0．5g。

【药理作用】：

本品为第一代磺酰脲类药。主要通过刺激胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，以及抑制胰岛α细胞分泌高血糖素。本品尚有胰外降血糖作用：①可能抑制肝脏胰岛素酶的活性，使胰岛素在肝内分解代谢降低。②抑制糖异生及糖原分解，使肝葡萄糖输出减少。③在肝内有抗脂肪分解作用。④提高肌肉组织对葡萄糖的吸收和利用。⑤使外周细胞胰岛素受体功能恢复正常。该药口服吸收较快，生物利用度为85%～100%。口服后2～4小时发生作用，于4～6小时血药浓度达峰值，药效持续6～12小时。分布容积为0．1～0．15L／kg，血浆蛋白结合率为88%，半衰期4～8小时。在肝脏内代谢为羧基衍生物和羟甲衍生物而失去降血糖作用，于24小时内由尿排出，小部分药物和代谢物经粪便排出。

【主要用途和用法】：

主要用于2型糖尿病，经严格饮食控制无效者，胰岛素功能尚存、胰岛素需要量少于30U的轻、中型糖尿病病人。口服：第1、2日，1g，tid；第3日，0．5g，tid。维持量0．5g，bid，饭前服。

【不良反应及注意事项】：

常见胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、上腹部烧灼感、腹痛、腹泻等。偶有过敏反应，如皮疹、药物热、荨麻疹、皮肤红斑、光敏性皮炎等。严重反应有粒细胞减少、胆汁淤积性黄疸、血小板减少，于用药后1～2个月出现。低血糖反应大多发生于50岁以上病人及肝、肾功能减退者。本品对正常人和糖尿病病人均有降血糖作用，但对胰岛功能丧失者无效。长期应用可致甲状腺功能减退。肝、肾功能不全，白细胞计数减少，对磺胺药过敏，糖尿病并发酸中毒，急性感染者及孕妇禁用。老年病人慎用。与乙醇同用可加强降血糖作用，甚至导致低血糖昏迷或不可逆性脑损害，易发生急性酒精中毒。与磺胺药、水杨酸钠、普萘洛尔、保泰松、双香豆素、氯霉素同用，可增强降血糖作用。与糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药、巴比妥类药、苯妥英钠同用，降血糖作用均降低。