伊曲康唑

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第390页（1448字）

【别名】：

依他康唑，伊康唑，斯皮仁诺，西特那唑，亚特那唑，易启康，美扶

【释文】：

片剂：0．1g，0．2g；胶囊剂：0．1g；口服液：10mg／ml；注射剂：0．25g／25ml。

【药理作用】：

为三唑类抗真菌药，能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14－α－去甲基酶，导致14－α－甲基固醇蓄积，使细胞麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。14－α－甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶，干扰真菌的正常代谢。口服后1．5～4小时血药浓度可达峰值，其吸收随个体而异。给药14日后达稳态血药浓度，血浆蛋白结合率为95%，仅0．2%呈游离状态，其余结合于红细胞。药物从血浆中迅速弥散到组织，在大多数组织中的浓度至少是血药浓度的2～3倍。由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和指甲中浓度高出血药浓度10倍以上。停药后4周，角质层中仍可检出本药。脑脊液中药物浓度很低。本药主要在肝内代谢为有抗菌活性的羟基伊曲康唑(抗菌活性与伊曲康唑相似)，其血药浓度是原形药的2倍。约35%的无活性代谢物和少于1%的药物原形自尿中排出。本药单次给药后消除半衰期为15～20小时，多次给药后半衰期可延长。肾功能不全对药物代谢无明显影响。

【主要用途和用法】：

①治疗系统性真菌感染，如系统性曲霉菌病、隐球菌病(包括隐球菌脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各种少见的系统性或热带真菌病。②治疗真菌性结膜炎和口腔、咽部、食管念珠菌感染。③治疗阴道念珠菌感染。④治疗手足癣、体癣、股癣、甲癣、花斑癣等浅部真菌感染。成人口服给药，浅表性真菌感染(体癣、股癣、手足癣、甲癣)：0．1g／d，餐时顿服，疗程为15日；甲癣疗程为3个月。花斑癣：0．2g／d，疗程为7日。真菌性角膜炎：0．2g／d，疗程为21日。曲霉菌病：0．2g，qd，疗程2～5个月；对侵袭性或播散性感染的病人增加至0．2g，bid。念珠菌病：0．1～0．2g，qd，疗程3周至7个月；口腔念珠菌病：0．1g，qd，疗程为15日；阴道念珠菌病：0．2g／d，疗程为14日。非隐球菌性脑膜炎：0．2g，qd，疗程2个月至1年。隐球菌性脑膜炎：0．2g，bid，疗程2个月至1年。组织胞浆菌病：0．2g，qd或bid，疗程8个月。孢子丝菌病：0．1g，qd，疗程3个月。副球孢子菌病：0．1g，qd，疗程6个月。着色芽生菌病：0．1～0．2g，qd，疗程6个月；芽生菌病：0．1g，qd，或0．2g，bid，疗程6个月。儿童全身真菌感染：口服每次3～5mg／kg。

【不良反应及注意事项】：

常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、水肿、疲乏、发热、皮疹、皮肤瘙痒。少数病人用药后可引起头痛、头晕、性欲下降、嗜睡、高血压、蛋白尿、低钙血症、肝功能异常、抑郁、失眠、耳鸣、肾上腺功能不全、阳痿、男子女性乳房和乳房痛；可发生低血钾。对本药过敏者、孕妇、哺乳期妇女、充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的病人禁用。心脏缺血或者瓣膜病病人、明显的肺部疾病病人、肾功能不全者、水肿病人、肝功能不全者、儿童、老年病人慎用。肝功能不全者在用药过程中应定期检查肝功能。