雌莫司汀磷酸钠

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第413页（846字）

【别名】：

癌腺治，艾去适，雌氮芥磷酸二钠，雌二醇氮芥磷酸钠，磷雌醇氮芥，磷雌氮芥，磷酸雌二醇氮芥，依立适

【释文】：

胶囊剂：100mg，140mg；粉注射剂：150mg，300mg。

【药理作用】：

本品以雌二醇－17－磷酸酯为载体，具有烷化剂及雌激素的双重作用。可通过类固醇受体特异性地将药物导入前列腺组织，阻止前列腺癌细胞的有丝分裂，破坏微管的形成，促使癌细胞中谷胱甘肽的排空。由于本品对肿瘤作用的专一性，故可提高疗效，减轻不良反应。对骨髓的抑制极轻，可用于长期治疗。口服后吸收良好，吸收率约为75%，药物浓集于前列腺组织中。给药后，本药迅速脱磷氧基成为雌二醇氮芥，大部分再被氧化为雌酮氮芥(雌酮氮芥的血浆半衰期为10～12小时)。部分活性代谢产物蓄积在脂肪组织内，经过进一步代谢而清除。代谢产物大部分从胆道排泄，少量从肾脏排泄，能否经乳汁分泌尚不清楚。

【主要用途和用法】：

主要用于晚期前列腺癌，特别是对激素治疗无效的病人。用法：口服：200～300mg，bid。连服3～4周仍无效，则应停药；如病情好转，应按原剂量继续服3～4个月。根据疗程、疗效及不良反应调整剂量。静注或静滴：用于治疗的开始阶段，300mg／d静注或加入5%GS250ml中静滴，滴注时间不超过3小时，共用3周。以后每次300mg，每周2次或改口服。

【不良反应及注意事项】：

可出现恶心、呕吐、腹泻，少数病人出现白细胞和血小板减少、肝功能损害、皮疹、水肿、咽痛、血压升高及血栓栓塞。男性可出现乳房增大、性欲减退及勃起不良。对雌二醇或氮芥类药物过敏、严重肝脏或心脏疾病、血栓性静脉炎或血栓性疾病者禁用。有水钠潴留、糖尿病、冠心病及高血压、消化性溃疡、脑血管意外疾病病人慎用。