环磷酰胺

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第415页（1282字）

【别名】：

癌得量，癌得散，癌得星，安道生，环磷氮芥；CTX

【释文】：

片剂：50mg；粉注射剂：100mg，200mg；滴眼液：1%。

【药理作用】：

本品既是广谱抗肿瘤药，又是广泛使用的免疫抑制剂。本品是双功能烷化剂，属细胞周期非特异性药物，在体外无活性，进入体内后转化、分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛。磷酰胺氮芥可干扰DNA及RNA功能，与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。其免疫抑制是由于能抑制细胞增殖，非特异性杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。对受抗原刺激进入分裂期的B细胞和T细胞有相等的作用，因此对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。此外，本药具有直接的抗炎作用。口服吸收完全，约1小时血浆浓度达最高值，生物利用度为74%～97%。吸收后迅速分布到全身，肿瘤组织内药物浓度比相应正常组织高。少量药物可通过血脑屏障。其代谢物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期为4．0～6．5小时，50%～70%在48小时内通过肾脏排泄(大部分为代谢物)。

【主要用途和用法】：

主要用途：①是广泛应用的抗癌药物，用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病以及多种实体瘤。②用于各种自身免疫性疾病：如严重类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮、溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。③用于器官移植时抗排斥反应：通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白并用，其疗效与硫唑嘌呤－泼尼松－抗淋巴细胞球蛋白的效果相当。④滴眼液可用于翼状胬肉术后、角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。

成人用法：口服，2～3mg／(kg·d)，连用10～14日，休息1～2周重复。静注，单药治疗，每次500～1000mg／m²，加NS20～30ml，每周1次，连用2次，休息1～2周重复给药。联合用药，每次500～600mg／m²。经眼给药：1%滴眼液滴眼。

儿童用法：口服，2～6mg／(kg·d)，连用10～14日，休息1～2周重复。静注，每次10～15mg／kg，加NS20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1～2周重复给药。

【不良反应及注意事项】：

①由于在活化前无作用，因此与氮芥不同，无局部发疱和刺激作用，不引起局部坏死或静脉炎。②胃肠道反应：较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心和呕吐。③脱发：较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后可再生。④骨髓抑制：较常见，白细胞下降较血小板明显，一般可恢复。⑤中毒性膀胱炎：特有的毒性反应，出现在大剂量注射时。主要由于其水解产物在膀胱内浓集，引起膀胱刺激症状和少尿、血尿、蛋白尿等。⑥肝功能损害：较多见，对原有肝病患者应慎用。⑦其他：少数病人可有头昏、不安、幻视等。