呋塞米
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第575页（1803字）
【别名】：呋喃苯胺酸、速尿
【制剂规格】：
片剂：20mg；注射液：20mg(2ml)。
【药理作用】：
主要通过抑制肾小管髓襻厚壁段对氯化钠的主动重吸收，结果管腔液钠离子、氯离子浓度升高，而髓质间液钠离子、氯离子浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、钠离子、氯离子排泄增多。由于钠离子重吸收减少，远端小管钠离子浓度升高，促进Na+－K+和Na+－H+交换增加，钾离子和氢离子排出增多。研究表明肾小管髓襻升支厚壁段基底膜外侧存在与Na+－K+－ATPase有关的钠离子、氯离子配对转运系统，本品通过抑制该系统功能而减少钠离子、氯离子的重吸收。本品通过抑制亨氏襻对钙离子、镁离子的重吸收而增加钙离子、镁离子排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。口服吸收迅速但不完全(约60%)，30～60min开始作用，持续6～8h；静脉注射后5min生效，持续2h。T1／2β存在较大的个体差异，正常人为30～60min，无尿患者延长为75～155min，肝、肾功能同时严重受损者延长至11～20h，新生儿延长至4～8h。血浆蛋白结合率为91%～97%，88%以原形经肾排泄，12%经肝代谢由胆汁排泄。能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。
【适应症】：
充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾功能衰竭等水肿疾病，与其他药物合用于急性肺水肿和急性脑水肿等。尚可用于高血压(尤其是出现高血压危象或伴有肾功能不全时)、高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌过多症(SIADH)、急性药物中毒及预防急性肾功能衰竭。
【用法、用量】：
水肿性疾病：口服，成人起始剂量每次20～40mg，每日1次，必要时6～8h后追加20～40mg，最大剂量600mg／d(一般控制在100mg以内，分每日2～3次)；肌内或静脉注射，开始每次20～40mg，必要时每2h追加剂量。急性左心衰竭：静脉注射，起始40mg，必要时每1h追加80mg。急性肾功能衰竭：静脉注射，200～400mg加于0．9%氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度不超过4mg／miin，总剂量不超过1g／d。慢性肾功能不全：口服，40～120mg／d；小儿口服起始剂量按体重2mg／kg，必要时每4～6h追加1～2mg／kg，或静脉注射1mg／kg，必要时每隔2h追加1mg／kg，最大剂量6mg／(kg·d)，新生儿应延长用药间隔。高血压：口服，起始40～80mg／d，分两次服用。高血压危象：静脉注射，起始40～80mg。高钙血症：口服，80～120mg／d，分1～3次服；肌内或静脉注射，每次80mg。
【不良反应】：
常见低钾血症、低钠血症、低氯性碱中毒等以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等，还可引起高尿酸血症、胃肠道紊乱、变态反应及血糖升高等。静脉快速大剂量注射可引起暂时性耳聋，特别是在肾功能衰竭患者中。偶见肝功能损害、粒细胞减少，肝炎患者易产生肝性脑病。此外，可加重特发性水肿。
【药物相互作用】：
不宜与链霉素、卡那霉素、庆大霉素等对听神经和肾有毒性的抗生素合用，能增强降压药的作用，降低动脉对去甲肾上腺素等药的反应，并能增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用，与甘露醇合用可增强降低颅内压疗效。与丙磺舒合用，利尿作用加强。长期使用苯妥英钠或苯巴比妥的患者应用本品时，利尿作用降低。大剂量与水合氯醛合用，可产生心动过速、血压下降等不良反应。与碳酸锂合用，可诱发后者产生中毒症状。阿司匹林和非甾体类消炎、镇痛药可减弱本品效应。
【注意事项】：
妊娠C类。低钾血症、肝性脑病、大剂量使用洋地黄患者禁用，有氮质血症时应停用。老年人、晚期肝硬化患者及有痛风病史者、胰腺炎或有此病史者、红斑狼疮和前列腺肥大者慎用。宜静脉给药，不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过1～2min，大剂量静脉注射时不超过4mg／min，且不宜用葡萄糖注射液稀释。