异环磷酰胺

出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第418页(897字)

【别名】:

和乐生,匹服平,宜佛斯酰胺,异磷酰胺;IFO

【释文】:

粉注射剂:0.2g,0.5g,1.0g,2.0g。

【药理作用】:

本品是环磷酰胺的同分异构体,为细胞周期非特异性药物。在体内需经肝脏活化后才具有抗肿瘤活性。其活性代谢产物可与细胞中许多分子结构产生烷化或联接,通过与DNA和RNA连接,干扰其功能,从而发挥细胞毒作用。本品不形成去甲氮芥,故毒性较环磷酰胺低,治疗指数高。对环磷酰胺耐药者,加大本品剂量仍有一定疗效。药物代谢动力学特点与环磷酰胺相似,但半衰期稍长,主要以原形从肾脏排出。

【主要用途和用法】:

用于治疗睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、子宫肌瘤、头颈部癌、食管癌、肺癌、黑色素瘤、肉瘤、淋巴瘤、急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。成人:①单药治疗:1.2~ 2.5g/m2,静注或静滴,qd,连续5日为一疗程。间隔3~4周可重复。给药的同时及给药后4小时、8小时应分别予以美斯钠0.4g(为本品剂量的20%)静滴或静注。②联合给药:1.2~2g/m2,静注或静滴,qd,连续5日为一疗程。间隔3~4周可重复下一疗程。美斯钠用法同前。

【不良反应及注意事项】:

血液系统的主要不良反应为骨髓抑制,白细胞和血小板一般在用药后1~2周降至最低值,大多可在2~3周恢复。可引起出血性膀胱炎、排尿困难、尿频、尿痛,出现在用药后几小时至几周内,通常停药后几日内消失。合用美斯钠有预防作用。还可引起肾功能损害,甚至肾小管坏死。肾功能不全、曾经用过顺铂者或剂量过大时可出现乏力、紧张和幻觉等,少数出现晕厥、癫痫样发作,甚至昏迷。其他有暂时性肝功能损害、食欲下降、恶心和呕吐、脱发、静脉炎。长期用药可致免疫抑制、垂体功能减退和继发性肿瘤。对本品过敏、双侧输尿管阻塞、孕妇及哺乳期妇女、骨髓严重抑制者禁用。肝、肾功能不全,育龄患者及出血性膀胱炎患者慎用。

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