司莫司汀

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第418页（812字）

【别名】：

甲环己亚硝脲，甲基－CCNU，甲基氯乙环己亚硝脲，甲基罗氮芥，赛氮芥

【释文】：

胶囊剂：10mg，50mg。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性抗癌药，对处于G₁／S边界或S早期的细胞最敏感，对G₂期也有抑制作用。本药进入人体后，其分子从氨甲酰胺处断裂为两部分，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，主要与抗癌作用有关。氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化后较难修复，有助于抗癌。本品与一般烷化剂、长春新碱、甲基苄肼及抗代谢类抗肿瘤药无交叉耐药性。

【主要用途和用法】：

常用于脑部原发肿瘤(如神经胶质细胞瘤)及继发性肿瘤。某些实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌、直肠癌。对黑色素瘤、恶性淋巴瘤、肺癌有较好疗效。对多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤也有一定疗效。用法：成人，口服，本品单用，每次125～200mg／m²每6～8周1次；也可36mg／m²，每周1次，6周为一疗程。与其他药物联用，每次75～150mg／m²，每6周1次；或每次30mg／m²，每周1次，连用6周。儿童：口服，每次100～120mg／m²，每6～8周1次。

【不良反应及注意事项】：

可出现血小板和白细胞减少，最低值分别出现在用药后4周和5～6周，对骨髓的抑制具有累积性。有胃肠道反应，如恶心、呕吐、口腔炎。可影响肝肾功能。可引起脱发，抑制睾丸和卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。可能有致畸作用。白细胞低于4×10⁹／L或血小板低于50×10⁹／L禁用。孕妇(尤其妊娠初期3个月)、哺乳期妇女、有骨髓抑制、有溃疡病或食管静脉曲张、肝肾功能不全、感染者慎用。