表柔比星

出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第428页(831字)

【别名】:

盐酸表柔比星,法玛新,表阿霉素,盐酸表阿霉素

【释文】:

粉注射剂:10mg,50mg。

【药理作用】:

本品为细胞周期非特异性抗生素类抗癌药,是多柔比星氨基糖部分C4′羟基的反式构型,可直接嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成,从而抑制DNA和RNA的合成。此外,本药对拓扑异构酶Ⅱ也有抑制作用。本品与柔红霉素和多柔比星有交叉耐药性。本品肝清除率较高,膀胱灌注极少吸收,因此经动脉插管、腹腔内给药或膀胱灌注给药,其全身作用及不良反应明显轻于全身给药。本品不能透过血脑屏障。在体内代谢、排出均较多柔比星快,主要经胆道排泄。

【主要用途和用法】:

主要用于治疗各种急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、结肠直肠癌以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。成人用法:①静脉给药:临用前加NS溶解至浓度为2mg/ml,缓慢静注或动脉内注射,也可加NS100~200ml静滴。每个疗程50~70mg/m2,3~4周为一个疗程(腔内化疗可2~3周为一个疗程),每个疗程剂量可1次给药,也可均分于1~3日内分次给药,或在每个疗程的第1、8日给药。联合化疗一般可用单药剂量的2/3,总剂量不宜超过700~800mg/m2。②胸腔内注射:每次50~60mg,可与顺铂同用,大多需在用药前静脉给予5-羟色胺受体抑制剂和地塞米松,以减轻恶心,呕吐。③膀胱内注射:每次50~60mg。④腹腔内注射:每次60mg,联合应用顺铂、氟尿嘧啶或丝裂霉素。儿童:剂量为成人的1/3~1/2。

【不良反应及注意事项】:

同“多柔比星”。

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