他克莫司

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第460页（1165字）

【别名】：

普乐可复，他克罗姆

【释文】：

胶囊剂：1mg，5mg；注射剂：5mg／1ml。

【药理作用】：

本品为大环内酯类免疫抑制剂，免疫抑制作用强。抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增生，还抑制IL－2、IL－3及IFN－γ等淋巴因子的生成以及IL－2受体的表达。口服吸收少而不稳定。生物利用度为5%～67%。肝移植病人口服0．15mg／kg，bid，大部分在3日后可达稳态浓度。曲线下面积以及稳态的血药谷浓度之间有良好的关联性，因此监测血药谷浓度可评价全身的吸收情况。本品主要在肝内经细胞色素P4503A4酶代谢。在体内广泛分布，全身清除率低，半衰期长而不恒定，健康人半衰期约43小时，儿童及成人肝移植者平均半衰期分别为14．2和11．7小时，成人肾移植者的半衰期平均为15．6小时。主要从粪便排出。

【主要用途和用法】：

预防及治疗肝移植或肾移植时的排斥反应，包括用其他免疫抑制药难以控制的排斥反应。成人：①肝移植：口服，首次剂量0．1～0．2mg／(kg·d)，分2次，应于术后6小时开始用药。不能口服者可连续24小时静滴，起始剂量0．01～0．05mg／(kg·d)。恢复期根据病人的排斥反应情况及对药物的耐受性调整剂量。②肾移植：首次剂量0．15～0．3mg／(kg·d)，分2次，应于术后24小时内开始用药。不能口服者可连续24小时静滴，起始剂量0．05～0．1mg／(kg·d)。恢复期根据病人的排斥反应情况及对药物的耐受性调整剂量。③对传统免疫抑制药无效时：本品应以该特定移植中首次免疫剂量开始给药。曾用环孢素者，一般在停用环孢素12～24小时后开始使用本品。

【不良反应及注意事项】：

①心血管系统：常见高血压，偶见心绞痛、心悸、心包积液等。②精神神经系统：常见震颤、头痛、失眠、抑郁、焦虑等。③肾脏：常见肾功能异常，偶见肾小管坏死，肾毒性发生率与环孢素相似，多在用药后第1个月发生。④消化系统：恶心、便秘、腹泻，偶见胆管炎、肝功能异常、黄疸等。⑤代谢、内分泌系统：高血钙、高血糖、低血磷等。偶见糖尿病、酸碱平衡失调、低血钾、高尿酸血症。⑥血液系统：常见白细胞增多，偶见白细胞减少、贫血。⑦视觉障碍、易感染等。对本品或其他大环内酯类药过敏者、孕妇禁用。肝肾功能不全者、糖尿病、高钾血症、心室肥大者、有神经毒性表现者慎用。哺乳妇女用药期间应停止哺乳。小于2岁的病儿用本品前应作EB病毒的血清学检查，因EB病毒抗体阴性的病儿使用本品后有增加淋巴组织异常增生的风险。