镇痛新
出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第275页(1022字)
【别名】:戊唑星
[作用·用途] 本品为阿片受体部分激动剂,既有阿片受体的激动效应,又有弱的拮抗作用。具有镇痛、镇静及呼吸抑制作用。镇痛效力约等于吗啡的1/3。口服的效力约为皮下或肌注的1/3。本品起效快,持续时间短。用药后15min~30min起效。作用持续2h~3h。在等效镇痛剂量时,其呼吸抑制作用约为吗啡的l/2。大剂量时使血压升高、心率加速。对胃肠道平滑肌的作用与吗啡相似,但其升高胆道压力作用较轻。本品具阿片受体拮抗作用,所以成瘾性小,尤其口服给药更不易成瘾。本品适用于各种急、慢性剧痛。由于本品能增加心脏负荷,故不适用于心肌梗塞时的疼痛,亦可用作麻醉辅助剂。
本品口服易吸收,但因有明显的首过代谢,生物利用度仅为11%~32%。皮下或肌注吸收良好,t约为2.1小时(肌注)。
[不良反应] ①副作用有眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、口干、便秘、视力模糊、尿潴留;②大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。严重呼吸抑制可用钠洛酮对抗,静注大剂量时偶有癫痫大发作样惊厥;③本品虽认为不易成瘾,但据报道个别病例有成瘾现象,所以不可滥用;④头部外伤、颅内损伤、颅内压升高及有癫痫倾向的患者禁用。胆道手术、肝肾功能不全患者应慎用。
[制剂规格·用法·用量] 盐酸镇痛新片:25mg/片;50mg/片,乳酸镇痛新注射液:15mg/ml、30mg/ml。静注、肌注或皮下30mg/次。口服:25mg/次~50mg/次,必要时每3h~4h一次。
[用药时注意]
1.成瘾性较弱,但连续用药一年以上,也可出现成瘾现象,因此仍应注意,切不可滥用;
2.大剂量可引起呼吸抑制,血压上升及心率加快;
3.对吗啡有耐受的人,使用本药能减弱吗啡镇痛作用,并可促使成瘾者产生戒断症状;
4.禁用于颅内高压、颅脑损伤的病人。
[给药后观察] 给药后应观察:眩晕、恶心、呕吐、出汗等。