阿司匹林
出处：按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第281页（2192字）
【别名】：乙酰水杨酸
[作用·用途] 本品有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。①解热镇痛作用温和而确实，适用于各种原因引起的高热、头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛等。②抗炎及抗风湿作用疗效肯定，常用于风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎，使风湿病患者迅速退热，疼痛缓解，浆液膜渗出反应被抑制。但用于抗风湿必须使用足量，最适宜的血浆药物浓度为150μg／ml～300μg／ml。超过300μg／ml会出现严重的副作用。③本品可促进尿酸排泄，可用于痛风的治疗。④抗血小板聚集作用，抑制血小板的前列腺素合成酶，因而减少血小板聚集的血栓烷A2的形成，阻止血栓形成，可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化。
本品口服吸收迅速，1h～2h血浆浓度达峰值。吸收后水解成水杨酸为主要活性成分。t
为14min～20min，本品能迅速分布到全身组织，也进入乳汁。通过胎盘屏障。水杨酸盐排泄半衰期依剂量而不同，一般剂量时，t
为3h～5h，用量为3g／日～5g／日时，t
可延长到15小时以上。尿液pH对水杨酸的血浓度影响较大，酸性尿有利于水杨酸的重吸收，血药浓度高；碱性尿使水杨酸排泄增加，血浓度下降快。
[不良反应] ①胃肠道反应，口服直接对胃粘膜刺激，引起上腹部不适、恶心、呕吐，偶发腹痛。长期应用可引起胃炎、隐性出血、诱发和加重消化道溃疡，引起消化道出血。因此，胃炎及消化道溃疡患者慎用或不用；②变态反应，少数特异质病人可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性哮喘等变态反应，故有哮喘史者忌用；③中毒反应，长期大量应用可产生头痛、眩晕、耳鸣、视、听力减退、倦睡、出汗、精神错乱等，称为水杨酸反应。严重中毒时，可产生中枢神经系统兴奋而后抑制、心血管性虚脱、发热、惊厥和昏迷；④对凝血系统的影响，小剂量时抑制血小板聚集，延长出血时间，大剂量或长期应用时，能竞争性拮抗维生素K抑制凝血酶元合成，增加出血倾向。维生素K缺乏症、血友病等患者忌用本品，1岁以下儿童不宜用，肝、肾功能不良者慎用；⑤服药期忌饮酒；⑥不宜与抗凝血药、水杨酸类药物、非甾体抗炎药、糖皮质激素、甲磺丁脲类降血糖药、巴比妥类、苯妥英钠等合用。
[制剂规格·用法·用量] 片剂：0．05g／片；0．1g／片；0．2g／片；0．3g／片；0．5g／片。复片阿司匹林片(APC)内含阿司匹林、扑热息痛、咖啡因。口服：①解热镇痛，成人300mg／次～600mg／次，3次／日。儿童1岁～2岁75mg；2岁～4岁150mg；4岁～6岁225mg；6岁～9岁300mg；9岁～11岁375mg；11岁～12岁450mg。②抗风湿，成人3g／日～5g／日分次服，儿童每日60mg／kg～80mg／kg分次服。③预防血栓和心肌梗塞，100mg／日～300mg／日。
[用药时注意]
1．年老体弱者或体温在40℃以上者，宜减量，以免大汗引起虚脱，应多饮水，以利排汗和降温，注意水和电解质的平衡，防止虚脱；
2．本品可刺激胃，可见恶心、呕吐，口服较大量(一日3g以上)或长期小量使用可因胃粘膜屏障被破坏而致胃出血，本药宜饭后服用嚼碎片剂，亦可和氢氧化铝或碳酸钙合并服用以减少胃肠反应；
3．本品可抑制凝血酶原合成而致凝血时间延长，导致全身出血倾向，故有出血倾向的人慎用或不用，可同时服用维生素K(每日2g～4g)，服药期间禁止饮酒；
4．特异体质者，可引起皮疹、哮喘、血管性神经水肿或粘膜充血，其中哮喘较常见，称为“阿斯匹林哮喘”，故服用后应观察，有哮喘史者不宜应用；
5．长期大量服用或误服大量，可引起“水杨酸中毒”症状：头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐，大汗严重者有精神紊乱、酸碱平衡失调、高热、脱水、虚脱、皮疹或出血，应立即停药，解救措施视病情采取：洗胃、导泻，口服大量碳酸氢钠及静滴5%葡萄糖和0．9%氯化钠注射液，以利从体内排出，高热时可用冷水或酒精擦身，注射维生素K防止出血；
6．本品不宜与其他水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药物、磺脲类降糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨喋呤等应用，因其增加上述药物的毒副作用，不宜和碱性药合用。
7．本品可引起胎儿异常，妊娠期妇女慎用。
[给药后观察]
1．观察解热效果，如有出汗者应注意水和电解质平衡，及时补充；
2．应在饭后服用，注意胃肠道症状，注意便色，必要时查便隐血试验；
3．注意皮疹及皮肤粘膜出血点，有过敏反应及“水杨酸中毒”应立即停药。