盐酸吗啡控释片
出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第91页(1286字)
【别名】:美菲康片
【性状】 砖红色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【药理毒理】 吗啡为阿片受体激动剂,诱导内源性内啡肽和脑啡肽起作用,为中枢性镇痛药。有强大的镇痛作用,可制止各种疼痛,对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛的效果更强,在镇痛的同时有明显镇静、镇咳作用。人体对疼痛刺激的反应不仅表现为疼痛的感觉,同时还伴有恐惧、紧张、焦虑不安等,吗啡能选择性减轻疼痛,同时不影响其它感觉(如视、听及触觉等)。在解除疼痛的同时对伴随疼痛的不愉快情绪亦能减轻,从而使疼痛易于耐受。
本品对呼吸中枢有抑制作用,降低对二氧化碳张力的反应性,过量时可因呼吸衰竭而死亡。本品可兴奋平滑肌,对肠道平滑肌作用可引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
【体内过程】 本品口服,与溶液剂和普通片剂一样,其最后吸收量相同。但吗啡从控释制剂释放比常规制剂更为缓慢。由于吗啡口服吸收后,首次通过肝脏时有相当一大部分被代谢(首过效应),大约仅有给药量的40%到达中央室。
吗啡被吸收后,主要分布到肌肉、肝、肾、肠道、肺、脾等组织器官;另外还可穿过胎盘屏障;乳汁中也有发现。
吗啡吸收后,60%~70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10%变为去甲基吗啡,20%为游离型。吗啡的消除主要经肾以吗啡-3-葡萄糖醛酸化物形式排出,少量同葡萄糖醛酸结合经胆汁排泄,进入肠肝循环。由于吗啡代谢产物无活性,因此,肾脏对吗啡消除的影响可能不大,但对肝、肾功能严重损害时,应防止不可预料的蓄积。
【适应证】 镇痛药,主要用于有严重或中等程度疼痛,在较长的时间内需反复服阿片类镇痛药的病人,如癌症疼痛。
【禁忌证】 婴儿、孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不全、肺源性心脏病、支气管哮喘及颅脑损伤者禁用。
【用法与用量】 本品必须整片吞服,不可嚼碎或截开。每隔12小时服用1次,用量取决于疼痛的程度和过去使用止痛药的剂量。一般开始时每12小时服30mg,每日2次。如需增加用量应由医师决定。
【不良反应】 便秘是常见的副反应,应先给予引起肠蠕动的轻泻剂或大便软化剂。短时使用本品会出现恶心、呕吐,一般用药4~5日后会自行消失。
【规格与包装】 每片含盐酸吗啡30mg。铝塑包装,10片/板。
【贮藏与效期】 遮光、密封、在干燥处保存。有效期暂定2年。
【批准文号】 (1993)卫药准字X-146号。