合心爽片

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第192页（1962字）

【别名】：盐酸地尔硫，盐酸硫氮酮

【性状】 本品为白色结晶或片性粉末，无臭。极易溶于甲酸，易溶于水、甲醇、氯仿。不易溶于乙腈，难溶于乙酸酐和乙醇，不溶于乙醚。熔点：210～215℃(分解)。

【药理作用】 本品是通过抑制钙离子向冠脉血液以及末梢血管平滑肌细胞的内流，达到扩张血管、改善心肌缺血现象和降低血压的作用。

1．对心肌缺血的作用：①改善心肌供氧平衡作用，包括：促进侧支循环和冠状主要动脉的扩张，从而增加心肌缺血部的血流量(对狗的实验)；抑制冠状血管痉挛(猴以及人体实验)；扩张末梢血管从而减轻后负荷，减低心输出量的情况下降低心肌耗氧量(狗的实验)。②心肌保护作用，在心肌缺血时抑制过多的钙流入细胞内。改善心功能和心肌的能量代谢，缩小缺血区的面积(大鼠实验)。

2．对血压的作用：①对正常血压无影响，可缓慢地降低高血压(大鼠和人体实验)；并可抑制由于运动引起的血压升高(人体实验)。②降压时并不减少脑、肾的血流量(狗及人体实验)。③降压的同时抑制心肌肥大和血管壁增厚(大鼠实验)。

3．对心肌兴奋和传导性的作用：对窦房结的去极化期间和房室结传导(A－H)稍有延长，但对希氏-浦肯野系统(H－V)的传导无影响。

【药代动力学】 ①血药浓度：健康成人男子口服本品2片(相当于盐酸地尔硫60mg)，经3～5小时后血浆中药物浓度可达到最大值(大约5ng／m1)药物消除半衰期约4．5小时。长期服药(平均1年1个月以上连续用药史，每日3次共90mg)的病人一般在服药后2～4小时血液浓度大约为40ng／ml。②代谢：健康成人男子口服本品后，主要代谢途径是去乙酰氮单甲基硫氮酮、去乙脱甲基硫氮酮、去乙酰氮氧脱甲基硫氮酮以及氮脱单甲基硫氮酮。其中部分代谢物在体内和葡萄糖醛酸或硫酸结合。

【适应证】 ①心绞痛、异型心绞痛。②原发性高血压症(轻度－中等症)。

【用法与用量】 ①用于心绞痛、异型心绞痛时，成人口服每日3次，每次服用量相当于盐酸地尔硫30mg。效果不明显时可增加剂量至每日3次，每次60mg。②用于原发性高血压症(轻度－中等症)，成人一般口服每日3次，每次服用量相当于盐酸地尔硫30～60mg，根据年龄可适宜增减。

【不良反应】 ①循环系统：有时有头晕、缓脉、面色潮红、房室传导阻滞现象，偶见心悸，当有上述症状出现时应适当减量停药。②精神、神经系统：有时出现疲倦感、头痛、头重感，偶见无力感。③肝脏：偶见有黄疸、肝大现象。如发生这些症状，应停药。此外，有时会出现GOT、GPT升高的情况。④过敏反应：有时出现皮疹，偶见多发性红斑样皮疹等过敏症状，出现这类过敏反应时应停药。⑤消化系统：有时出现胃部不适、便秘、腹痛、烧心、食欲不振等，偶见软便、恶心、腹泻、口干等症状。

【药物相互作用】 本药与下列药物合并使用时应慎重：①降压药(可能增强降压药药效)。②β受体阻断剂，萝芙木制剂(有时会出现缓脉现象)。③氯甲酰氮，即痛痉宁(使痛痉宁的血中浓度上升，引起困倦、恶心、呕吐、眩晕等中毒症状)。④地高辛(使地高辛的血中浓度上升)。

【注意事项】 ①有报告提到个别病人在使用钙拮抗剂中突然停药会引起症状加重，因此在使用本药中须停药时应逐渐减量，同时观察病人反应，病人未经医师同意，不得自行停药。②有2度以上房室传导阻滞，窦房传导阻滞的病人禁忌使用。③重度心动过缓(每分钟少于50次)以及1度房室传导阻滞的病人须慎重使用。④动物实验结果发现，本药有致畸胎和死胎的作用，因此孕妇和可能怀孕的妇女应禁忌使用。⑤有报告发现，本药可能分布到乳液中，因此授乳期妇女应尽量避免使用。如必须使用，应停止授乳。⑥有关小儿使用本药的安全性问题尚未明确。⑦另外应遵照医师的处方或医嘱使用，将药物置于儿童不能拿到之处。服药时整片吞服，勿咬啐。

【规格与包装】 30mg／片，50片／盒。

【贮藏与使用期】 密封避光容器30℃以下保存。

【批准文号】 (1992)卫药准字J－04号。