氟伐他汀胶囊
出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第257页（1379字）
【药理作用】 本品是3－羟基－3甲基-戊二酰辅酶A(HMG－COA)还原酶的抑制剂，还原酶能催化HMG－COA转化成甲羟戊酸盐，这是胆固醇生物合成的早期限速步骤。因此，本品能减少胆固醇在肝脏中的合成，同时诱导HepG2细胞上的LDL受体，增加LDL的降解，并且抑制脂蛋白的细胞摄入。这几方面结合起来使它具有降低胆固醇的作用。
【药代动力学】 口服本品吸收迅速而且接近完全，但由于显着的首过效应，生物利用度较低。本品吸收后几乎完全代谢，以胆／粪作为主要消除途径。重复给药后无组织积蓄，首过效应可被饱和。
【临床评价】 本品主要降低LDL－C，同时中度降低甘油三酯，并能升高高密度脂蛋白水平。使用最大剂量的本品能使LDL－C下降24%，此作用不如洛伐他汀、斯伐他汀及普伐他汀。对原发性Ⅱ型高血脂病人进行双盲对照试验，氟伐他汀(每日40mg)比苯扎贝特(每日400mg)更能有效地降低LDL－C水平，而且耐受性好。本品降低LDL－C水平比消胆安略差，升高HDL－C则两者相似，而降低甘油三酯则前者更胜一筹。
【药物相互作用】 考来烯胺(消胆胺)能使本品降低胆固醇效能增强。本品与西咪替丁、雷尼替丁或奥美拉唑同时使用，其Cmax和AUC显着升高，血浆消除率下降。本品使地高辛Cmax升高，因而接受本品治疗的病人同时使用地高辛时要密切监护。
【适应证】 本品适用于限制食用动物脂肪和胆固醇饮食等的高胆固醇血症(Ⅱa和Ⅱd型)病人。其作为饮食的辅助药物能降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL－C)。
【用法与用量】 口服，大多数病人服用本品起始剂量为每日20mg，睡前服用。4周内LDL－C降至最低，因此在服药期间要进行阶段性脂质测定。根据病人对本品治疗反应情况可调整剂量为每日40mg。
【不良反应】 本品会引起骨骼肌方面的不良反应，包括肌痛、肌病和罕见的横纹肌肌解，还会引起肌球蛋白尿及肾功能障碍。
【注意事项】 ①使用本品时要告诉病人及时报告不能解释的肌肉痛、触痛或突然的衰弱，尤其是伴有不适或发热时。②在肌酐磷酸激酶(CPK)水平显着升高、经诊断或怀疑患有肌病时要停药。病人经历低血压、大手术、创伤及严重的代谢、内分泌电解质紊乱或无法控制的癫痫等危急状态，有可能造成继发于横纹肌溶解的肾衰时要停止治疗。③患有活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高的病人禁用本品；有肝病史或嗜酒的病人要慎用。如血清转氨酶值等于或高于正常上限的3倍且居高不下时要停用本品。用本品治疗前必须做肝功能测定，在治疗的第6～12周或增加剂量时也要测定，以后定期测定(如半年1次)。
【规格与包装】 胶囊剂：20mg／粒，40mg／粒；100粒／瓶，30粒／瓶。
【厂家】 瑞士Sandoz公司。