注射用顺铂

出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第274页(1477字)

【别名】:顺氯氨铂,氯氨铂,顺式铂

【药理作用】 本品能与DNA(脱氧核糖核酸)结合形成交叉联结,从而破坏DNA的功能,阻止再复制,为一种细胞周期非特异性药物。

【体内过程】 本品静注后,开始在肝、肾、大小肠及皮肤中分布最多,18~24小时后肾脏积蓄最多,脑组织中最少。开始血浆半衰期为25~49分钟,分布后血浆半衰期为55~73小时,在后一相中血浆含量约10%,90%与血浆蛋白结合。主要从尿中排泄,但排泄较慢,1日内尿中排出19%~34%,4日内尿中仅排出25%~44%。

动物实验对小S-180、L-1210、大鼠W-256及小鼠肝癌、乳腺癌、U-14均有抑制作用。

【适应证】 睾丸恶性肿瘤、卵巢癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、膀胱癌、胰腺癌、宫颈癌、鼻咽癌、甲状腺癌、成骨肉瘤、黑色素瘤、间皮细胞瘤及支气管癌等。

【禁忌证】 肾损害、严重骨髓抑制或对本品过敏者以及孕妇禁用。

【用法与用量】 ①静滴:用于治疗睾丸癌及卵巢癌,合并其它化疗剂时的剂量通常为50~120mg/m2。一般开始8日按50mg/m2给药,或者用10~20mg/m2,连续5日,每隔3~4周一疗程。②一般剂量:20~30mg/m2溶于生理盐水200ml中静滴,连用3~5日(总量150mg),间隔3周再重复,可重复用药3~4个疗程。③高剂量:80~120mg/m2,同时进行水化和利尿,每3周用药1次,可重复3~4次。④胸腹腔注射:7~10日为1次,每次30~60mg。

【不良反应】 ①消化道反应:有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。一般于注射后1~2小时发生,持续4~6小时或更长,停药2~3日后消失。但也有少数病人持续1周以上。②骨髓抑制:主要表现为白细胞减少,多发生于剂量超过100mg/m2,血小板减少相对较轻。③听神经毒性:与总剂量有关,可见耳鸣、耳聋、头昏,严重者可能出现不可逆的高频听力丧失。④肾毒性:可见血尿、肾功能损伤、血清肌酐升高及清除率降低,与总剂量有关,常发生于治疗后7~14日。⑤其它:可致心电图ST-T改变、肝功能损伤等。

【注意事项】 ①用本品期间应经常验血,当白细胞低于3.5×109/L;或血小板低于7.5×109/L;或早期肾毒性如尿中白细胞1个高倍视野10个以上、红细胞5个以上或管型5个以上者;或血清肌酐超过132.6μmol/L者;或既往患过肾脏疾患、肾功能不好及患过中耳炎的病人应特别谨慎,必要时应停药。②为了减轻不良反应,用药期应多次饮水或输液强迫利尿;用药前先给甲氧氯普胺和氯丙嗪等以减轻消化道反应,必要时可用沙利度胺。③除经常验血之外,还应经常查尿、肝肾功能和听力,以便及时对症处理。

【规格与包装】 粉针剂:10mg,20mg(国产)。粉针剂:10mg/20ml,50mg/100ml(奥)。

【贮藏与效期】 密闭,避光,冷藏。有效期2~3年。

【批准文号】 辽卫药准字(1992)828-54号。

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