注射用卡铂

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第271页（1143字）

【性状】 本品为白色疏松粉末或海绵样块状物。

【药理作用】 临床抗肿瘤实验表明，卡铂的抗肿瘤活性优于顺铂，其主要作用于DNA的鸟嘌呤N₇O₆原子，产生细胞毒性作用，抑制DNA合成。卡铂分子中氨络合物是活性基团，作用与毒性有关，而其分子中的二羧基可以增加卡铂在血液中的稳定性。

【体内过程】 本品静脉注射或静滴后迅速与组织结合，在24小时内血浆浓度降到最低水平，呈二室开放模型。药品主要由肾脏排出，小部分由胆汁和粪中排出。

【适应证】 主要用于实体瘤，如小细胞肺癌、卵巢癌、食管癌、头颈部癌等，也可试用于其他肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

【禁忌证】 ①有明显骨髓抑制者及肾功能不全者。②对其他铂制剂及甘露醇过敏者。③孕妇及有严重并发症者。④原应用过顺铂者应慎用。

【用法与用量】 可单用也可与其他抗肿瘤药联合使用。临用前，用5%葡萄糖注射液制成10mg／ml溶液，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中，静脉滴注。推荐量为0．3～0．4g／m²，每次给药或分5次5日给药，均4周重复给药一次，每2～4周为一疗程。

【不良反应】 ①主要毒性为骨髓抑制，如血小板和白细胞下降，少数病人也有血红蛋白下降。②本品可引起消化道反应，如恶心、呕吐，但较顺铂轻微。③本品对心电图及肝肾功能无明显影响，耳神经系统毒性及脱发也低于顺铂。

【注意事项】 ①应用本品前后应检查血象及肝肾功能，治疗期间至少每周检查白细胞、血小板1～2次。②由于本品对骨髓有明显抑制，在用药后3～4周内不应重复给药。③本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。④与其它抗癌药联合应用时，应注意适当降低剂量。⑤本品溶解后3小时内用完。⑥滴注及存放时应避免直接日晒。⑦本品溶液忌与铝器直接接触。⑧注射后14～21日白细胞和血小板降至最低，一般35～41日可恢复正常水平，对白细胞低于4×10⁹／L及血小板低于30×10⁹／L者应慎用或减量应用。

【规格与包装】 50mg／瓶，100mg／瓶。

【贮藏与效期】 避光，密闭保存。使用期限2年。

【批准文号】 (1992)卫药准字X－43－1号。